I VMN2R5 possono esercitare la loro azione inibitoria attraverso l'interferenza con le vie di segnalazione da cui VMN2R5 dipende per la sua funzione. Olmutinib, Erlotinib, Gefitinib, Lapatinib e Afatinib sono molecole progettate per colpire la famiglia EGFR, che svolge un ruolo cruciale in numerose cascate di segnalazione cellulare. Questi inibitori si legano al sito di legame dell'ATP o al dominio tirosin-chinasico dell'EGFR, determinando un blocco della segnalazione a valle. Questa azione può inibire l'attivazione e la funzione di VMN2R5, interrompendo la comunicazione cellulare che è essenziale per il ruolo di VMN2R5 all'interno della cellula. Ad esempio, Erlotinib e Gefitinib, legandosi specificamente al sito di legame dell'ATP dell'EGFR, impediscono la fosforilazione e la successiva attivazione delle proteine di segnalazione a valle, che probabilmente sono fondamentali per l'attività di VMN2R5.
Vandetanib e Axitinib possono interferire con la via di segnalazione del VEGFR, una via che può regolare l'ambiente cellulare ed esercitare un controllo su varie funzioni che VMN2R5 può influenzare. Ostacolando i VEGFR, questi inibitori possono alterare i segnali angiogenici, interrompendo potenzialmente le condizioni necessarie per il funzionamento di VMN2R5. Sorafenib e Sunitinib estendono questo approccio prendendo di mira non solo VEGFR ma anche PDGFR e altre chinasi, inibendo ulteriormente la gamma di vie di segnalazione da cui può dipendere la funzionalità di VMN2R5. Ostacolando queste chinasi, Sorafenib e Sunitinib possono ridurre la segnalazione necessaria per l'attività di VMN2R5. Questo vale anche per Pazopanib, Regorafenib e Cabozantinib, che inibiscono più chinasi, tra cui VEGFR, PDGFR e c-Kit. Questi inibitori possono portare a una diminuzione della segnalazione cellulare, inibendo così VMN2R5, alterando il paesaggio di segnalazione e il contesto cellulare che supporta il ruolo funzionale della proteina. L'ampio spettro dei bersagli di questi inibitori comprende tirosin-chinasi che sono parte integrante dell'attività e della regolazione di numerose proteine, tra cui VMN2R5, nell'ambito di varie vie cellulari.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib inibisce specificamente il dominio tirosin-chinasico dell'EGFR, il che potrebbe ridurre la funzionalità di VMN2R5 ostacolando le vie di segnalazione cellulare necessarie per la sua attività. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib blocca l'EGFR legandosi al suo sito di legame con l'ATP, riducendo potenzialmente la trasduzione del segnale su cui VMN2R5 si basa per il suo ruolo funzionale nelle cellule. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Il lapatinib ha come bersaglio le tirosin-chinasi HER2 ed EGFR e la sua inibizione di queste vie può portare a una riduzione della funzione di VMN2R5, interrompendo le cascate di segnali da cui VMN2R5 può dipendere. | ||||||
Afatinib-d4 | 850140-72-6 (unlabeled) | sc-481821 | 10 mg | $4665.00 | ||
Afatinib si lega in modo irreversibile a EGFR, HER2 e HER4, determinando l'inibizione delle vie di segnalazione che potrebbero essere necessarie per il corretto funzionamento di VMN2R5. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
Vandetanib inibisce le chinasi VEGFR, EGFR e RET-tirosina, il che può comportare la downregulation delle vie di segnalazione che VMN2R5 richiede per l'attivazione. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Il sorafenib ha come bersaglio più protein-chinasi tirosiniche (VEGFR e PDGFR) e serina/treonina chinasi (CRAF, BRAF e BRAF mutante), che potrebbero diminuire la segnalazione necessaria per l'attività di VMN2R5. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sunitinib è un inibitore della tirosin-chinasi recettoriale, che blocca vie di segnalazione come VEGFR e PDGFR, che possono inibire indirettamente VMN2R5 alterando le dinamiche di segnalazione cellulare. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
Pazopanib inibisce selettivamente VEGFR, PDGFR e c-Kit, interrompendo potenzialmente i segnali e gli ambienti cellulari necessari per l'attività di VMN2R5. | ||||||
Regorafenib | 755037-03-7 | sc-477163 sc-477163A | 25 mg 50 mg | $320.00 $430.00 | 3 | |
Regorafenib è un inibitore multichinasico che agisce sulle vie VEGFR, TIE2, PDGFR e FGFR, il che potrebbe portare a un'inibizione indiretta di VMN2R5 bloccando le vie di segnalazione necessarie. | ||||||
XL-184 free base | 849217-68-1 | sc-364657 sc-364657A | 5 mg 10 mg | $92.00 $204.00 | 1 | |
Cabozantinib inibisce MET, VEGFR2 e AXL, il che può portare a una riduzione della segnalazione cellulare su cui VMN2R5 si basa per la sua attività funzionale all'interno della cellula. | ||||||