VARS2 Inibitori
I comuni inibitori di VARS2 includono, a titolo esemplificativo, l'alofuginone CAS 55837-20-2, il ganciclovir CAS 82410-32-0, la ribavirina CAS 36791-04-5, la puromicina CAS 53-79-2 e la cicloeximide CAS 66-81-9.
Gli inibitori chimici della valil-tRNA sintetasi (VARS2) possono interrompere il processo essenziale della sintesi proteica attraverso vari meccanismi d'azione. L'alofuginone, una potente molecola, inibisce l'aminoacilazione del tRNA prendendo di mira enzimi di carica come il VARS2. Impedendo questa fase critica, l'alofuginone impedisce efficacemente a VARS2 di attaccare la valina al tRNA corrispondente, un precursore cruciale della sintesi proteica. Analogamente, il ganciclovir, dopo la fosforilazione da parte delle chinasi virali, può essere erroneamente incorporato durante il processo di valilazione del tRNA gestito da VARS2, portando alla terminazione prematura della sintesi proteica. Questa incorporazione agisce come un blocco nel percorso in cui VARS2 è fondamentale. Come il ganciclovir, anche la didanosina, un altro analogo nucleosidico, dopo essere stata fosforilata, può fungere da substrato per VARS2 e la sua successiva incorporazione provoca la terminazione della catena proteica in crescita, inibendo così il ruolo di VARS2 nell'aminoacilazione del tRNA.
Inoltre, la ribavirina può essere incorporata nell'RNA e influire sull'attività di VARS2 inibendo la corretta coniugazione valina-tRNA. Questa alterazione ostacola la funzione di VARS2 nella sintesi proteica. La mupirocina, pur avendo come bersaglio selettivo l'isoleucil-tRNA sintetasi batterica, può informarci su come una molecola simile possa competere con la valina per il sito attivo di VARS2, inibendone così l'attività. La puromicina, che imita gli aminoacil-tRNA, può indurre una terminazione prematura della traduzione quando viene incorporata nella catena peptidica, inibendo di fatto la sintesi proteica mediata da VARS2. Altri composti, come la cicloeximide, l'anisomicina, il cloramfenicolo, la tetraciclina, l'acido fusidico e l'emetina, non hanno come bersaglio diretto VARS2, ma influiscono sulla sintesi proteica in modo da ridurre la richiesta funzionale dell'attività enzimatica di VARS2. La cicloeximide blocca l'allungamento dei peptidi, l'anisomicina interferisce con la formazione dei legami peptidici e il cloramfenicolo e la tetraciclina si legano ai ribosomi batterici, determinando una riduzione della necessità di valil-tRNA. Anche l'acido fusidico e l'emetina, bloccando rispettivamente il fattore di allungamento G e inibendo la traslocazione ribosomiale, contribuiscono a ridurre il fabbisogno dell'attività di valilazione del tRNA di VARS2, in quanto la sintesi proteica complessiva rallenta.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
L'alofuginone inibisce l'aminoacilazione del tRNA da parte di enzimi di carica come il VARS2. Interferendo con questo processo, l'alofuginone può inibire l'attività di VARS2, che è responsabile dell'aggancio dell'amminoacido corretto (valina) al tRNA corrispondente durante la sintesi proteica. | ||||||
Ganciclovir | 82410-32-0 | sc-203963 sc-203963A | 50 mg 250 mg | $228.00 $413.00 | 1 | |
Il ganciclovir viene fosforilato dalle chinasi virali e successivamente può essere erroneamente incorporato da VARS2 durante la valilazione del tRNA, portando alla terminazione prematura della catena durante la sintesi proteica virale. In questo modo, inibisce la funzione di VARS2 nella traduzione delle proteine nelle cellule infette. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
La ribavirina, un analogo del nucleoside, può essere incorporata nelle strutture dell'RNA e influenzare l'attività della tRNA sintetasi di VARS2. Questa incorporazione può inibire la corretta coniugazione valina-tRNA, inibendo così la funzione di VARS2 nella sintesi proteica. | ||||||
Puromycin | 53-79-2 | sc-205821 sc-205821A | 10 mg 25 mg | $163.00 $316.00 | 436 | |
La puromicina imita la struttura degli aminoacil-tRNA e può inibire VARS2 causando la terminazione prematura della catena durante la traduzione quando viene incorporata nella catena peptidica in crescita, inibendo di fatto la sintesi proteica. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
La cicloeximide inibisce l'allungamento peptidico eucariotico impedendo le fasi di traslocazione nella sintesi proteica. Pur non inibendo direttamente VARS2, la riduzione della domanda di sintesi proteica può portare indirettamente a un'inibizione funzionale del ruolo di VARS2 nell'aminoacilazione del tRNA. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomicina interferisce con la formazione del legame peptidico sul ribosoma, che può inibire indirettamente VARS2, riducendo l'efficienza della sintesi proteica e quindi l'utilizzo dei tRNA aminoacilati prodotti da VARS2. | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
Il cloramfenicolo si lega ai ribosomi batterici e inibisce la sintesi proteica. Sebbene non inibisca direttamente VARS2, la sua azione può ridurre la richiesta complessiva di valil-tRNA, inibendo così indirettamente il ruolo funzionale di VARS2 nel percorso di sintesi proteica. | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
La tetraciclina si lega alla subunità 30S dei ribosomi batterici, inibendo la sintesi proteica. Simile al cloramfenicolo, potrebbe inibire indirettamente VARS2 riducendo la richiesta di tRNA aminoacilati nella sintesi proteica. | ||||||
Fusidic acid | 6990-06-3 | sc-215065 | 1 g | $292.00 | ||
L'acido fusidico inibisce il turnover del fattore di allungamento G (EF-G) dal ribosoma. Sebbene sia un inibitore specifico della sintesi proteica batterica, per analogia, la riduzione della richiesta di sintesi proteica può inibire indirettamente la funzione di VARS2. | ||||||
Emetine | 483-18-1 | sc-470668 sc-470668A sc-470668B sc-470668C | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $352.00 $566.00 $1331.00 $2453.00 | ||
L'emetina inibisce la traslocazione ribosomiale eucariotica. Sebbene non sia un inibitore diretto di VARS2, la conseguente diminuzione della sintesi proteica potrebbe portare a una riduzione del fabbisogno di valil-tRNA, causando potenzialmente un'inibizione funzionale indiretta di VARS2. | ||||||