V1RI6 Inibitori
I comuni inibitori di V1RI6 includono, ma non sono limitati a, Gefitinib CAS 184475-35-2, Erlotinib, base libera CAS 183321-74-6, Lapatinib CAS 231277-92-2, Sorafenib CAS 284461-73-0 e Sunitinib, base libera CAS 557795-19-4.
Gli inibitori di V1RI6 sono una classe di composti chimici che interagiscono con un bersaglio biologico molto specifico, presumibilmente un recettore o un enzima identificato dal codice V1RI6. La nomenclatura suggerisce che il bersaglio è stato classificato e denominato secondo un approccio sistematico, probabilmente in base alla sua funzione o struttura. Gli inibitori, per definizione, sono molecole in grado di legarsi a una molecola biologica e di diminuirne l'attività. Spesso ottengono questo risultato legandosi al sito attivo del bersaglio, dove si legherebbe il normale substrato biologico, impedendo così la normale azione del bersaglio. Gli inibitori V1RI6 sono progettati per inserirsi in questo sito con un alto grado di specificità, spesso impegnandosi in vari tipi di interazioni non covalenti come legami idrogeno, interazioni ioniche, contatti idrofobici e forze di van der Waals. La progettazione di questi inibitori è un processo sofisticato che richiede un'ampia conoscenza della struttura del bersaglio e della meccanica della sua funzione.
Nello sviluppo di inibitori di V1RI6, i ricercatori impiegano diverse strategie per identificare e ottimizzare questi composti. Inizialmente si può ricorrere allo screening ad alta velocità per testare un'ampia libreria di sostanze chimiche per verificarne l'attività contro il bersaglio V1RI6. Una volta identificati i potenziali inibitori, i chimici medicinali lavorano per perfezionare la struttura chimica per migliorare la specificità e l'affinità di legame. Questo processo spesso comporta la sintesi iterativa e la sperimentazione di analoghi - composti strutturalmente simili ai risultati iniziali, ma sottilmente modificati per migliorare le proprietà desiderate. La biologia strutturale del bersaglio V1RI6, comprese le strutture tridimensionali note, può essere una risorsa cruciale in questo sforzo, guidando la progettazione di inibitori che possono interagire più efficacemente con il bersaglio. Tecniche avanzate come la cristallografia a raggi X, la spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR) o la microscopia crioelettronica possono essere utilizzate per chiarire i dettagli del legame degli inibitori con V1RI6, fornendo spunti per ulteriori ottimizzazioni. Inoltre, metodi computazionali come il docking molecolare e le simulazioni di dinamica molecolare svolgono un ruolo importante nel prevedere come le piccole molecole potrebbero interagire con il bersaglio e nel progettare nuovi inibitori con caratteristiche migliori.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Il gefitinib ha come bersaglio il dominio tirosin-chinasico del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), che si trova a monte di diverse vie di trasduzione del segnale. Inibendo l'EGFR, la segnalazione a valle attraverso PI3K/AKT/mTOR che potrebbe portare all'attivazione di V1RI6 viene soppressa, con conseguente inibizione funzionale. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib è un altro inibitore della tirosin-chinasi EGFR. Blocca l'autofosforilazione e l'attivazione dell'EGFR, inibendo successivamente le vie di segnalazione a valle, come RAS/RAF/MEK/ERK, che potrebbero essere coinvolte nell'attivazione di V1RI6, riducendo così la sua attività. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Lapatinib inibisce sia i recettori EGFR che HER2/neu. Questa doppia inibizione è efficace nel prevenire l'attivazione delle vie di segnalazione a valle, tra cui PI3K/AKT/mTOR e RAS/RAF/MEK/ERK, che potrebbero contribuire all'attività funzionale di V1RI6. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib è un inibitore multichinasico che ha come bersaglio le chinasi RAF, VEGFR e PDGFR, tra gli altri. Inibendo queste chinasi, Sorafenib interrompe la via di segnalazione RAS/RAF/MEK/ERK, che può essere fondamentale per l'attivazione di V1RI6, diminuendo così la sua attività funzionale. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sunitinib è un inibitore della tirosin-chinasi recettoriale che agisce su più bersagli, tra cui PDGFR e VEGFR. Questa ampia inibizione ostacola il percorso PI3K/AKT/mTOR, riducendo eventualmente l'attività di V1RI6 se è a valle di queste chinasi. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
Pazopanib è un inibitore della chinasi multi-tirosina che agisce su VEGFR, PDGFR e c-Kit. Bloccando queste chinasi, pazopanib può potenzialmente inibire le vie di segnalazione come PI3K/AKT/mTOR e RAS/RAF/MEK/ERK, che a loro volta possono portare a una diminuzione dell'attività di V1RI6. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un inibitore della tirosin-chinasi ad ampio spettro con attività contro le chinasi della famiglia BCR-ABL e SRC. Questa inibizione può portare indirettamente alla soppressione della via RAS/RAF/MEK/ERK, che potrebbe essere coinvolta nella segnalazione di V1RI6, riducendo così la sua attività. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Il nilotinib, un inibitore selettivo della chinasi BCR-ABL, può influenzare anche altre tirosin-chinasi. L'inibizione di queste chinasi può attenuare le vie di segnalazione a valle che sono pertinenti all'attivazione di V1RI6, come PI3K/AKT/mTOR, portando alla diminuzione della sua funzione. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib ha come bersaglio le tirosin-chinasi BCR-ABL, c-Kit e PDGFR. Inibendo queste chinasi, l'imatinib può ridurre l'attività delle vie di segnalazione a valle, come PI3K/AKT/mTOR e RAS/RAF/MEK/ERK, che possono essere fondamentali per l'attività funzionale di V1RI6. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Trametinib è un inibitore di MEK che inibisce specificamente le chinasi MEK1/2 all'interno del percorso RAS/RAF/MEK/ERK. Questa azione mirata può impedire l'attivazione delle proteine a valle, tra cui V1RI6, riducendo così la sua attività funzionale. | ||||||