V1RH7 Attivatori

Gli attivatori V1RH7 più comuni includono, ma non solo, l'istamina, base libera CAS 51-45-6, la dopamina CAS 51-61-6, la L-noradrenalina CAS 51-41-2, la serotonina cloridrato CAS 153-98-0 e la (-)-Epinefrina CAS 51-43-4.

Gli attivatori chimici di V1RH7 hanno diversi meccanismi d'azione, che ruotano principalmente intorno alla modulazione dei livelli di calcio intracellulare e all'attivazione di varie vie di trasduzione del segnale. L'acetilcolina, ad esempio, può attivare V1RH7 attraverso i recettori muscarinici e nicotinici, che fanno parte rispettivamente della famiglia dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR) e dei canali ionici ligando-gati. L'attivazione di questi recettori porta a un aumento del calcio intracellulare, che è un noto secondo messaggero coinvolto in numerosi processi cellulari. L'istamina, la serotonina e la muscarina colpiscono in modo simile le rispettive famiglie di GPCR, determinando un aumento dei livelli di calcio intracellulare che attiva successivamente V1RH7. L'attivazione di questi recettori e le successive cascate di segnalazione sono cruciali per la funzione fisiologica di V1RH7, poiché il calcio intracellulare svolge un ruolo chiave nell'attivazione di questa proteina.

L'attivazione di V1RH7 da parte di neurotrasmettitori come la dopamina, la noradrenalina e l'epinefrina comporta la loro interazione con specifici GPCR, che a loro volta attivano l'adenilato ciclasi. Questo enzima catalizza la conversione dell'ATP in AMP ciclico (cAMP), che poi attiva la protein chinasi A (PKA). La PKA può portare alla fosforilazione e all'attivazione di V1RH7, evidenziando l'importanza della via di segnalazione del cAMP nella regolazione di questa proteina. Anche il glutammato e il GABA, i principali neurotrasmettitori eccitatori e inibitori del sistema nervoso, svolgono un ruolo nell'attivazione di V1RH7. Il glutammato attiva i suoi recettori, provocando un afflusso di ioni calcio, mentre l'effetto del GABA è mediato dalla depolarizzazione neuronale e dalla successiva attivazione dei canali del calcio voltaggio-dipendenti. Inoltre, l'ATP funge da molecola di segnalazione extracellulare e può attivare i recettori purinergici, che sono associati all'aumento del calcio intracellulare che attiva V1RH7. La capsaicina e la nicotina sono altri esempi di sostanze chimiche che possono attivare il V1RH7, con la capsaicina che punta ai canali TRPV1 e la nicotina che si lega ai recettori nicotinici dell'acetilcolina, entrambi con conseguente afflusso di calcio. Le azioni coordinate di queste sostanze chimiche attraverso le rispettive vie assicurano la precisa regolazione e attivazione di V1RH7 nella segnalazione cellulare.