UTX Inibitori
Gli inibitori UTX più comuni includono, ma non solo, GSK J1 CAS 1373422-53-7, GSK J4, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, UNC0638 CAS 1255580-76-7 e JIB 04 CAS 199596-05-9.
UTX, nota anche come KDM6A, è un'istone demetilasi che svolge un ruolo cruciale nella regolazione epigenetica rimuovendo i gruppi metilici dalla lisina 27 dell'istone H3 (H3K27), portando all'attivazione trascrizionale dei geni bersaglio. Questa proteina è un componente del complesso COMPASS-like, che comprende l'istone metiltransferasi MLL4 (KMT2D) e altre proteine associate. UTX è coinvolto nella regolazione dei programmi di espressione genica che regolano diversi processi cellulari, tra cui lo sviluppo, il differenziamento e l'identità cellulare. Demetilando H3K27, UTX facilita la transizione da stati cromatinici repressivi a stati permissivi, consentendo l'attivazione di geni coinvolti nella determinazione del destino cellulare e nelle funzioni specifiche dei tessuti. Inoltre, UTX è implicato nel mantenimento della stabilità genomica e nella riduzione del silenziamento genico aberrante, evidenziando il suo ruolo essenziale nell'omeostasi cellulare.
L'inibizione della funzione di UTX può avvenire attraverso vari meccanismi, principalmente mirando alla sua attività catalitica o alle interazioni proteina-proteina all'interno del complesso COMPASS-like. Piccole molecole o composti possono inibire l'attività enzimatica di UTX legandosi al suo sito attivo, bloccando così la rimozione dei gruppi metilici da H3K27. Inoltre, l'interruzione delle interazioni proteina-proteina essenziali per la formazione o la stabilità del complesso COMPASS-like può portare all'inibizione della funzione di UTX. Anche le modifiche post-traduzionali o le alterazioni della localizzazione cellulare di UTX possono modulare la sua attività e la sua suscettibilità all'inibizione. Inoltre, fattori regolatori o vie di segnalazione che controllano l'espressione o la stabilità di UTX possono influenzare indirettamente la sua funzione attraverso l'inibizione. Nel complesso, l'inibizione di UTX rappresenta una strategia promettente per modulare i programmi di espressione genica e studiare il ruolo della regolazione epigenetica in vari processi biologici.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK J1 | 1373422-53-7 | sc-391113 sc-391113A | 10 mg 50 mg | $189.00 $797.00 | ||
GSK J1 è un inibitore selettivo di UTX, un'istone demetilasi, che si distingue per la sua capacità di formare interazioni stabili con il sito attivo dell'enzima. Questo composto altera la dinamica conformazionale dell'enzima, modulando così i modelli di metilazione degli istoni. Le caratteristiche strutturali uniche di GSK J1 facilitano il legame specifico, influenzando il rimodellamento della cromatina e le vie di espressione genica. Il suo profilo cinetico rivela un impegno sfumato con UTX, fornendo approfondimenti sui meccanismi di regolazione epigenetica. | ||||||
GSK J4 | sc-391114 sc-391114A | 10 mg 50 mg | $215.00 $860.00 | 5 | ||
GSK J4 è un potente inibitore di UTX caratterizzato dalla capacità unica di interrompere l'attività catalitica dell'enzima attraverso interazioni specifiche con i residui chiave del sito attivo. Questo composto presenta un'affinità di legame distinta che altera la conformazione strutturale dell'enzima, influenzandone la cinetica enzimatica. Il design molecolare di GSK J4 favorisce un coinvolgimento selettivo, influenzando le modifiche epigenetiche a valle e l'accessibilità alla cromatina, fornendo così una comprensione più approfondita delle reti di regolazione dei processi cellulari. | ||||||