Struttura molecolare di GSK J1, Numero CAS: 1373422-53-7
GSK J1 (CAS 1373422-53-7)
Nomi alternativi:
N-[2-(2-Pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-β-alanine
Applicazione:
GSK J1 è un inibitore selettivo e potente delle demetilasi JMJDE e UTX
Numero CAS:
1373422-53-7
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
389.45
Formula molecolare:
C22H23N5O2
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GSK J1 è un inibitore selettivo e potente delle demetilasi istoniche H3K27 JMJDE e UTX. Non mostra alcuna attività nei confronti di altre demetilasi della famiglia JMJD e non mostra alcuna attività inibitoria significativa nei confronti di 100 protein-chinasi a una concentrazione di 30 muM. Questo composto è un potente e specifico bloccante delle demetilasi istoniche JMJD3 e UTX, responsabili della rimozione dei gruppi metilici dall'istone H3K27.
GSK J1 (CAS 1373422-53-7) Referenze
- Inibizione delle demetilasi da parte di GSK-J1/J4. | Heinemann, B., et al. 2014. Nature. 514: E1-2. PMID: 25279926
- La demetilasi istone Utx regola il differenziamento e la mineralizzazione degli osteoblasti. | Yang, D., et al. 2015. J Cell Biochem. 116: 2628-36. PMID: 25920016
- Progettazione e scoperta di nuovi anelli aromatici pirimidinici accoppiati ad azoto come gruppi chelanti di inibitori di JMJD3. | Hu, J., et al. 2016. Bioorg Med Chem Lett. 26: 721-725. PMID: 26776360
- L'analisi strutturale del KDM5B umano guida lo sviluppo di inibitori dell'istone demetilasi. | Johansson, C., et al. 2016. Nat Chem Biol. 12: 539-45. PMID: 27214403
- La piccola molecola GSK-J1 influenza il differenziamento di specifici sottotipi neuronali nella retina di ratto in via di sviluppo. | Raeisossadati, R., et al. 2019. Mol Neurobiol. 56: 1972-1983. PMID: 29981055
- L'inibizione di Ezh2 in vitro e il declino di Ezh2 nel mesencefalo in via di sviluppo promuovono il differenziamento dei neuroni dopaminergici attraverso la modifica di H3K27me3. | Hong, F., et al. 2019. Stem Cells Dev. 28: 649-658. PMID: 30887911
- Sonno e modulazione neurochimica da parte di DZNep e GSK-J1: potenziale legame con lo stato di metilazione degli istoni. | Murillo-Rodríguez, E., et al. 2019. Front Neurosci. 13: 237. PMID: 30930741
- Screening di inibitori contro la proteina 3 contenente il dominio jumonji di demetilazione degli istoni mediante elettroforesi capillare. | Zhang, Y., et al. 2020. J Chromatogr A. 1613: 460625. PMID: 31668999
- Il target antigenico precoce di 6-kDa del Mycobacterium tuberculosis induce la transizione dei macrofagi in macrofagi epitelioidi attraverso la downregolazione dell'iNOS / trimetilazione H3K27 mediata da NO nei macrofagi. | Lin, J., et al. 2020. Mol Immunol. 117: 189-200. PMID: 31816492
- Il carcinoma a cellule squamose della testa e del collo può essere trattato terapeuticamente attraverso l'inibizione sinergica di LSD1 e JMJD3 da parte di TCP e GSK-J1. | Zhang, W., et al. 2020. Br J Cancer. 122: 528-538. PMID: 31848446
- L'inibitore della demetilasi istonica JMJD3 GSK-J1 migliora l'infiammazione indotta dal lipopolisaccaride in un modello di mastite. | Wang, JJ., et al. 2022. J Biol Chem. 298: 102017. PMID: 35526564
- EZH2 regola l'equilibrio tra differenziazione degli osteoclasti e degli osteoblasti per inibire la distruzione ossea indotta dall'artrite. | Cheng, F., et al. 2022. Genes Immun. 23: 141-148. PMID: 35581496
- La modifica epigenetica JMJD3/H3K27me3 regola la differenziazione delle cellule Th17/Treg nella colite ulcerosa. | Leng, XY., et al. 2022. Int Immunopharmacol. 110: 109000. PMID: 35777266
- Quadri metallo-organici decorati con acido ialuronico e caricati con GSK-J1 per il trattamento del cancro ovarico. | Yang, B., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 1023719. PMID: 36419626
Inibitore di:
CRBP II, Histone cluster 1 H2AB, Histone cluster 1 H2AC, Histone cluster 1 H3D, Histone cluster 3 H2BB, Histone cluster 3 H3, JMJD1B, JMJD1C, JMJD2A, JMJD2B, JMJD3, JMJD4, JMJD7-PLA2G4B, JMJD8, MLLT (Mixed Lineage Leukemia Translocated), MSL-1, NSD3, OTTMUSG00000016784, PHF15, PHF8, PLU-1, SmcX, UTX, e ZSCAN4D.Attivatore di:
DDB1, Jumonji, PHF6, RGMb, SMYD3, UTY, e ZBTB43.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
GSK J1, 10 mg | sc-391113 | 10 mg | $189.00 | |||
GSK J1, 50 mg | sc-391113A | 50 mg | $797.00 |