Date published: 2025-9-9

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GSK J4

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Nomi alternativi:
Histone Lysine Demethylase Inhibitor VIII; GSK-J1 Pro-Drug; JMJD3 Inhibitor II
Applicazione:
GSK J4 è un inibitore permeabile alle cellule dell'istone demetilasi JMJD3/UTX.
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
417.50
Formula molecolare:
C24H27N5O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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GSK J4 è un composto chimico che funziona come inibitore potente e selettivo dell'istone demetilasi KDM6B (JMJD3). Agisce legandosi al sito attivo di KDM6B, impedendo la demetilazione dell'istone H3 lisina 27 (H3K27). Questa inibizione porta a un accumulo di H3K27me3, con conseguente repressione di geni coinvolti in vari processi cellulari. Modulando il paesaggio epigenetico, GSK J4 può influenzare i modelli di espressione genica e la differenziazione cellulare. Il suo meccanismo d'azione consiste nell'alterare l'equilibrio della metilazione degli istoni, influenzando così la regolazione trascrizionale di geni specifici. Nell'ambito dello sviluppo, GSK J4 viene utilizzato per studiare il ruolo di KDM6B nella regolazione epigenetica e gli effetti a valle delle modifiche della metilazione degli istoni sulla funzione cellulare.


GSK J4 Referenze

  1. L'inibitore dell'istone demetilasi GSK-J4 limita l'infiammazione attraverso l'induzione di un fenotipo tollerogenico sulle DC.  |  Doñas, C., et al. 2016. J Autoimmun. 75: 105-117. PMID: 27528513
  2. Il ruolo farmacologico dell'inibitore dell'istone demetilasi JMJD3 GSK-J4 sulle cellule di glioma.  |  Sui, A., et al. 2017. Oncotarget. 8: 68591-68598. PMID: 28978140
  3. Alterazioni trascrittomiche mediate da GSK-J4 nei corpi embrionali in via di differenziamento.  |  Mandal, C., et al. 2017. Mol Cells. 40: 737-751. PMID: 29047260
  4. Potenziale terapeutico di GSK-J4, un inibitore dell'istone demetilasi KDM6B/JMJD3, per la leucemia mieloide acuta.  |  Li, Y., et al. 2018. J Cancer Res Clin Oncol. 144: 1065-1077. PMID: 29594337
  5. Effetto antiproliferativo dell'inibitore dell'istone demetilasi GSK-J4 nei condrosarcomi.  |  Lhuissier, E., et al. 2019. IUBMB Life. 71: 1711-1719. PMID: 31241814
  6. Il KRAS oncogenico sensibilizza l'adenocarcinoma polmonare allo stress metabolico e ossidativo indotto da GSK-J4.  |  Hong, BJ., et al. 2019. Cancer Res. 79: 5849-5859. PMID: 31506334
  7. Il potenziale antischistosomico di GSK-J4, un inibitore della demetilasi H3K27: intuizioni dalla modellazione molecolare, dalla trascrittomica e da saggi in vitro.  |  Lobo-Silva, J., et al. 2020. Parasit Vectors. 13: 140. PMID: 32178714
  8. Sinergia di GSK-J4 con la doxorubicina nel carcinoma anaplastico della tiroide mutante KRAS.  |  Lin, B., et al. 2020. Front Pharmacol. 11: 632. PMID: 32477122
  9. GSK-J4 induce l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi attraverso lo stress ER e il sinergismo tra GSK-J4 e decitabina nelle cellule di leucemia mieloide acuta KG-1a.  |  Chu, X., et al. 2020. Cancer Cell Int. 20: 209. PMID: 32514253
  10. L'istone H3K27 metiltransferasi EZH2 e la demetilasi JMJD3 regolano l'attivazione delle cellule stellate epatiche e la fibrosi epatica.  |  Jiang, Y., et al. 2021. Theranostics. 11: 361-378. PMID: 33391480
  11. L'inibitore della demetilasi GSK-J4 limita la colite infiammatoria promuovendo la sintesi de novo di acido retinoico nelle cellule dendritiche.  |  Doñas, C., et al. 2021. Sci Rep. 11: 1342. PMID: 33446666
  12. Effetti di GSK-J4 sulla demetilasi istone JMJD3 negli xenotrapianti di cancro alla prostata di topo.  |  Sanchez, A., et al. 2022. Cancer Genomics Proteomics. 19: 339-349. PMID: 35430567
  13. GSK-J4, un inibitore specifico della istone lisina demetilasi 6A, migliora la lipotossicità dei cardiomiociti preservando la metilazione H3K27 e riducendo la ferroptosi.  |  Xu, K., et al. 2022. Front Cardiovasc Med. 9: 907747. PMID: 35722096
  14. L'inibitore della demetilasi istone GSK-J4 è un bersaglio terapeutico per la fibrosi renale della malattia renale diabetica attraverso la modulazione di DKK1.  |  Hung, PH., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36012674

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

GSK J4, 10 mg

sc-391114
10 mg
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sc-391114A
50 mg
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