Gli attivatori dell'urotensina II sono una categoria di nicchia di composti chimici che potenziano selettivamente l'attività biologica dell'ormone peptidico urotensina II, codificato dal gene UTS2. L'urotensina II (UII) è un peptide ciclico che si lega al recettore dell'urotensina II (UT), un recettore accoppiato a proteine G, per esercitare i suoi effetti, che sono molto diffusi e comprendono la contrazione dei tessuti muscolari lisci e la modulazione della proliferazione cellulare. Gli attivatori dell'UII agiscono con meccanismi diversi, alcuni dei quali possono comportare la stabilizzazione dell'UII nella sua conformazione attiva o il potenziamento dell'interazione tra l'UII e il suo recettore. Ciò può comportare una maggiore affinità dell'UII per il recettore UT o una maggiore attivazione del recettore dopo il suo legame. Alcuni attivatori possono anche prolungare l'azione dell'urotensina II inibendo le vie di degradazione o inattivazione che normalmente ne limitano l'attività. Le vie biochimiche influenzate dall'urotensina II sono complesse e coinvolgono una cascata di eventi di segnalazione intracellulare, tra cui l'attivazione della fosfolipasi C, che porta a un aumento dell'inositolo trifosfato e del diacilglicerolo, il rilascio di calcio dai depositi intracellulari e l'attivazione della protein chinasi C.
Il secondo paragrafo della descrizione degli attivatori dell'urotensina II approfondisce i meccanismi cellulari in gioco. Dopo l'attivazione del recettore UT, si verifica una successiva attivazione di varie vie di segnalazione a valle, che possono includere le vie della proteina chinasi attivata da mitogeni (MAPK), oltre a influire sulla via della Rho chinasi, che influisce sull'organizzazione citoscheletrica e sulla contrazione cellulare. Gli attivatori dell'urotensina II potenziano questi processi di segnalazione assicurando che l'urotensina II sia in grado di esercitare più efficacemente le sue funzioni regolatorie, che si estendono a una varietà di tipi di cellule e tessuti. La specificità di questi attivatori è fondamentale, in quanto non stimolano in modo ampio vie non correlate, ma piuttosto si concentrano sugli eventi di segnalazione direttamente o indirettamente collegati all'attività dell'UII. Questa specificità è dovuta alla loro capacità di interagire con il peptide o con il suo recettore in modo da aumentare le azioni biologiche naturali dell'UII, portando a una risposta amplificata alla presenza dell'urotensina II senza alterarne la produzione naturale o i livelli di espressione.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, portando a un aumento dei livelli di cAMP. L'aumento del cAMP attiva la PKA, che può fosforilare varie proteine, potenzialmente portando a un potenziamento delle vie di segnalazione in cui è coinvolta l'urotensina II, come la vasocostrizione e la contrazione della muscolatura liscia. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC). L'attivazione della PKC può portare alla fosforilazione di proteine che fanno parte della cascata di segnalazione che coinvolge l'urotensina II, portando potenzialmente ad una maggiore contrazione muscolare liscia. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sfingosina-1-fosfato è un lipide di segnalazione che può attivare i recettori accoppiati a proteine G, il che potrebbe potenziare i percorsi di trasduzione del segnale di cui fa parte l'urotensina II, in particolare nella vasocostrizione e negli effetti cardiovascolari. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina aumenta i livelli di calcio intracellulare inibendo la Ca2+ ATPasi del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA). L'aumento del calcio intracellulare può potenziare le vie di segnalazione dell'urotensina II, che è nota per essere coinvolta nella contrazione muscolare liscia. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K, che può portare a una risposta compensatoria che aumenta la sensibilità cellulare ad altri percorsi, compresi quelli in cui è attiva l'urotensina II, potenzialmente potenziando la sua trasduzione del segnale legata alla vasocostrizione e agli effetti cardioprotettivi. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 è uno ionoforo che aumenta i livelli di calcio intracellulare. L'aumento del calcio può attivare i percorsi di segnalazione in cui l'urotensina II svolge un ruolo, facilitando i suoi effetti sul tono muscolare liscio e le azioni cardioprotettive. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caffeina inibisce le fosfodiesterasi, determinando un aumento dei livelli di cAMP, che può potenziare l'attività della PKA. Questo aumento dell'attività della PKA può potenziare le vie di segnalazione che coinvolgono l'urotensina II, in particolare nella modulazione del tono vascolare. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaicina stimola i recettori vanilloidi, che possono portare ad un aumento dei livelli di calcio intracellulare. Questo può potenzialmente potenziare l'attività dell'urotensina II nei suoi percorsi di segnalazione, in particolare nella sensazione di dolore e negli effetti cardiovascolari. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è un agonista beta-adrenergico che aumenta i livelli di cAMP nelle cellule, il che può potenziare l'attività della PKA. Questo può portare ad un effetto potenziato dell'urotensina II nel suo ruolo nella modulazione cardiovascolare e nella funzione muscolare liscia. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'istamina si lega ai suoi recettori e può influenzare le vie di segnalazione intracellulare, comprese quelle che coinvolgono la mobilitazione del calcio. Questo potrebbe potenzialmente potenziare le vie di segnalazione di cui fa parte l'urotensina II, come quelle che influenzano il tono vascolare e la contrazione muscolare liscia. |