UGT3A1 Attivatori
Gli attivatori UGT3A1 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la crisina CAS 480-40-0, il desametasone CAS 50-02-2, il clofibrato CAS 637-07-0, la rifampicina CAS 13292-46-1 e il 5-Pregnen-3β-olo-20-one-16α-carbonitrile CAS 1434-54-4.
L'UGT3A1, membro della famiglia delle UDP glicosiltransferasi, svolge un ruolo cruciale nella detossificazione e nel metabolismo di vari composti endogeni ed esogeni attraverso il processo di glucuronidazione. L'attivazione di questo enzima è influenzata da una serie di composti che modulano l'espressione e l'attività degli enzimi chimici metabolizzatori. Per esempio, alcuni glucocorticoidi sintetici aumentano l'espressione degli enzimi coinvolti nel metabolismo chimico, tra cui UGT3A1, incrementandone i livelli di attività. Analogamente, è stato osservato che i flavonoidi e i composti polifenolici inducono l'attività degli enzimi UGT influenzando l'espressione degli enzimi che metabolizzano le sostanze chimiche. L'interazione di questi composti con i recettori nucleari, in particolare quelli che regolano la trascrizione dei geni che codificano gli enzimi metabolici, sottolinea il loro ruolo nell'attivazione di UGT3A1. Inoltre, è noto che precursori specifici di ormoni steroidei aumentano l'espressione dell'enzima interagendo con i recettori nucleari, influenzando così la capacità funzionale di UGT3A1.
Inoltre, gli induttori del sistema del citocromo P450 possono portare a un successivo aumento dell'espressione di UGT3A1, contribuendo a un'accentuata funzione enzimatica. Anche alcuni composti, in virtù delle loro proprietà di induzione enzimatica, possono contribuire a un aumento dell'attività di UGT3A1. La modulazione dei recettori nucleari da parte di steroidi sintetici, come quelli che agiscono sul recettore del pregnano X, è un altro meccanismo attraverso il quale l'espressione di UGT3A1 può essere elevata. Inoltre, gli inibitori della pompa protonica sono stati coinvolti nell'induzione dell'espressione di UGT3A1 attraverso vie simili mediate dai recettori.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
Un bioflavonoide che inibisce l'UGT1A1, causando potenzialmente una upregulation compensativa dell'UGT3A1 per mantenere l'attività di glucuronidazione. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Un glucocorticoide sintetico che aumenta l'espressione di enzimi coinvolti nel metabolismo, tra cui le UDP glucuronosiltransferasi come UGT3A1. | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
Agonista del recettore alfa attivato dai perossisomi che può indurre indirettamente l'espressione di enzimi metabolizzatori, tra cui UGT3A1. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Noto come potente induttore di enzimi metabolizzanti, può aumentare l'espressione e l'attività di UGT3A1 attivando i recettori nucleari. | ||||||
5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile | 1434-54-4 | sc-227010 | 50 mg | $68.00 | 3 | |
Agisce come ligando per il recettore del pregnano X (PXR), aumentando potenzialmente l'espressione di UGT3A1. | ||||||
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | $109.00 | 3 | |
Un precursore degli ormoni steroidei che può aumentare l'espressione degli enzimi metabolizzatori, tra cui UGT3A1, attraverso l'attivazione dei recettori nucleari. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
Un composto polifenolico che può aumentare l'attività degli enzimi UGT, come UGT3A1, influenzando l'espressione degli enzimi metabolizzatori. | ||||||
3,3′-Diindolylmethane | 1968-05-4 | sc-204624 sc-204624A sc-204624B sc-204624C sc-204624D sc-204624E | 100 mg 500 mg 5 g 10 g 50 g 1 g | $36.00 $64.00 $87.00 $413.00 $668.00 $65.00 | 8 | |
Attivatore indiretto degli enzimi UGT, tra cui UGT3A1, attraverso la modulazione dei recettori nucleari coinvolti nel metabolismo chimico. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
Un inibitore della pompa protonica che può portare all'induzione dell'espressione di UGT3A1 attraverso l'attivazione di recettori nucleari come PXR. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
Un flavonoide che altera l'espressione degli enzimi metabolizzatori, portando potenzialmente a un aumento dell'attività di UGT3A1. | ||||||