UBE2CBP Inibitori
I comuni inibitori di UBE2CBP includono, ma non solo, E-64 CAS 66701-25-5, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7, Epoxomicin CAS 134381-21-8 e Bortezomib CAS 179324-69-7.
Gli inibitori chimici di UBE2CBP possono interrompere la sua funzione nel processo di ubiquitinazione attraverso vari meccanismi d'azione. E-64, in quanto inibitore della cisteina proteasi, può legarsi in modo irreversibile al sito attivo di alcune proteasi, ostacolando potenzialmente le attività proteolitiche essenziali per il percorso di ubiquitinazione a cui partecipa UBE2CBP. Questa inibizione potrebbe impedire la scissione dei legami peptidici, una fase critica che precede la marcatura delle proteine per la degradazione. Analogamente, MG132 e Lactacystin, entrambi inibitori del proteasoma, possono portare all'accumulo di proteine poliubiquitinate all'interno della cellula. Inibendo la capacità del proteasoma di degradare queste proteine, aumentano la concentrazione di substrati ubiquitinati, che possono saturare UBE2CBP e limitare la sua capacità di aggiungere ubiquitina a nuove proteine. La clasto-lattacistina β-lattone agisce in modo analogo, ostacolando il proteasoma e portando potenzialmente a un eccesso di substrati che potrebbero monopolizzare la capacità di UBE2CBP per un'ulteriore ubiquitinazione.
ALLN, pur essendo principalmente un inibitore della calpaina, ha anche la capacità di inibire il proteasoma, stabilizzando così le proteine che altrimenti verrebbero ubiquitinate e degradate. Questo effetto può inibire indirettamente UBE2CBP influenzando il ciclo di ubiquitinazione. Epoxomicina, Velcade (Bortezomib), Carfilzomib, Oprozomib e MLN9708 (Ixazomib) sono tutti inibitori selettivi del proteasoma che possono causare un accumulo di proteine ubiquitinate all'interno della cellula. Questo accumulo può limitare efficacemente l'accesso di UBE2CBP ai substrati, in quanto il processo di ubiquitinazione e successiva degradazione viene ostacolato. Infine, Pyr-41 e HBX 41108 mirano alla fase di attivazione dell'ubiquitina a monte, con Pyr-41 che inibisce l'enzima attivatore dell'ubiquitina E1 e HBX 41108 che inibisce l'enzima attivatore dell'ubiquitina E1. Bloccando l'attivazione dell'ubiquitina, questi inibitori possono ridurre la disponibilità di ubiquitina per l'attività enzimatica di UBE2CBP, limitando così la sua funzione nella cascata di ubiquitinazione. Ogni inibitore, attraverso il suo meccanismo unico, può influenzare l'efficacia di UBE2CBP nel percorso ubiquitina-proteasoma.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64 è un potente inibitore irreversibile della proteina cisteina che può inibire l'attività di UBE2CBP, impedendo la scissione dei legami peptidici nei substrati necessari per i processi di ubiquitinazione, in cui UBE2CBP è coinvolto. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma che può inibire la degradazione delle proteine poliubiquitinate, aumentando così potenzialmente la competizione del substrato per UBE2CBP e inibendo indirettamente la sua funzione nel marcare le proteine per la degradazione. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un inibitore specifico del proteasoma che può portare all'accumulo di proteine poliubiquitinate, il che potrebbe saturare il sistema ubiquitina-proteasoma e inibire indirettamente la funzione dell'UBE2CBP, annullando la sua capacità di elaborare ulteriori substrati. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un inibitore selettivo del proteasoma che può portare all'accumulo di proteine ubiquitinate, potenzialmente inibendo indirettamente l'attività di UBE2CBP, riducendo la sua capacità di ubiquitinare nuovi substrati a causa dell'accumulo di proteine già ubiquitinate. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un noto inibitore del proteasoma che può portare all'accumulo di proteine poliubiquitinate, inibendo potenzialmente l'attività di UBE2CBP in modo indiretto, limitando il suo accesso ai substrati per l'ubiquitinazione a causa della competizione con le proteine già ubiquitinate e accumulate. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Il carfilzomib è un altro inibitore del proteasoma che può causare l'accumulo di proteine poliubiquitinate, inibendo potenzialmente in modo indiretto la funzione di ubiquitinazione di UBE2CBP aumentando i livelli di substrati già legati all'ubiquitina e limitando così il pool di substrati disponibili per l'ubiquitinazione da parte di UBE2CBP. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib è un inibitore del proteasoma biodisponibile per via orale che può inibire la degradazione delle proteine poliubiquitinate, causando potenzialmente un'inibizione indiretta di UBE2CBP attraverso la saturazione del percorso del proteasoma e la limitazione del processo di ubiquitinazione in cui UBE2CBP è coinvolto. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib è un inibitore del proteasoma che può portare all'accumulo di proteine poliubiquitinate e inibire indirettamente la funzione di UBE2CBP causando un ritardo nel percorso del proteasoma, che potrebbe ridurre l'efficienza dell'ubiquitinazione mediata da UBE2CBP di nuovi substrati. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Pyr-41 è un inibitore dell'enzima di attivazione dell'ubiquitina E1, che può inibire indirettamente UBE2CBP impedendo la fase iniziale dell'attivazione dell'ubiquitina, riducendo così la coniugazione dell'ubiquitina che UBE2CBP dovrebbe normalmente eseguire. | ||||||