Tryptase Inibitori
I comuni inibitori della triptasi includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il cloridrato di TLCK CAS 4238-41-9, il cloridrato di benzamidina anidro CAS 1670-14-0, l'inibitore dell'uPA CAS 149732-36-5, il sale disodico di Cromolyn CAS 15826-37-6 e il Montelukast sodico CAS 151767-02-1.
Gli inibitori della triptasi sono una classe di composti chimici progettati per legarsi selettivamente e inibire l'attività della triptasi, un tipo di enzima proteico. Le triptasi sono serina-proteasi, cioè hanno un residuo di serina nel loro sito attivo che è fondamentale per il loro meccanismo catalitico. Sono tipicamente immagazzinate e rilasciate dai granuli secretori dei mastociti e sono note per scindere i legami peptidici nelle proteine. La triptasi svolge un ruolo in vari processi biologici grazie alla sua attività proteolitica. A causa della natura specifica della loro catalisi, che comporta la scissione di legami peptidici adiacenti a residui di arginina o lisina, le triptasi hanno una preferenza di substrato che è in qualche modo distinta all'interno della famiglia delle serina-proteasi. La progettazione di inibitori della triptasi, quindi, si concentra sulla creazione di molecole in grado di interagire con questo sito attivo e di bloccarne la funzione, impedendo all'enzima di svolgere la sua naturale attività catalitica.
Lo sviluppo di inibitori della triptasi inizia con una conoscenza approfondita della struttura dell'enzima. Il sito attivo della triptasi è un punto chiave, in quanto rappresenta la regione in cui l'enzima si lega ai suoi substrati ed effettua l'idrolisi dei legami peptidici. I ricercatori utilizzano diversi metodi per delucidare la struttura delle triptasi, tra cui la cristallografia a raggi X e la modellazione computazionale. Comprendendo la topografia e le caratteristiche elettroniche del sito attivo, gli scienziati possono progettare inibitori che siano complementari per forma e carica, consentendo loro di legarsi strettamente all'enzima. Questi inibitori spesso imitano lo stato di transizione o una parte della molecola del substrato con cui l'enzima interagisce durante il processo catalitico. In questo modo, possono occupare efficacemente il sito attivo e impedire l'accesso al substrato naturale. Gli inibitori possono essere progettati per formare legami reversibili o irreversibili con l'enzima, con gli inibitori reversibili che in genere formano interazioni non covalenti e gli inibitori irreversibili che spesso formano un legame covalente con il residuo di serina nel sito attivo.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
TLCK hydrochloride | 4238-41-9 | sc-201296 | 200 mg | $160.00 | 2 | |
Il cloridrato di TLCK è un potente inibitore della triptasi, caratterizzato dalla capacità unica di formare complessi stabili con il sito attivo dell'enzima. Le caratteristiche strutturali del composto facilitano interazioni specifiche, portando a una significativa alterazione dell'efficienza catalitica dell'enzima. Il suo profilo cinetico rivela un meccanismo di inibizione competitiva, in cui la presenza di TLCK cloridrato modula efficacemente l'attività della triptasi, fornendo una comprensione più approfondita della regolazione proteolitica nei sistemi biologici. | ||||||
Benzamidine Hydrochloride, Anhydrous | 1670-14-0 | sc-202973 sc-202973A sc-202973B sc-202973C sc-202973D sc-202973E | 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $145.00 $255.00 $357.00 $816.00 $3264.00 | 11 | |
La benzamidina cloridrato, anidra, è un inibitore selettivo della triptasi, che si distingue per la sua capacità di instaurare legami idrogeno e interazioni elettrostatiche con il sito attivo dell'enzima. Questo composto presenta un'affinità unica per il residuo di serina, influenzando la dinamica conformazionale dell'enzima. La sua cinetica di reazione suggerisce un percorso di inibizione non competitivo, che consente una modulazione sfumata dell'attività proteolitica, migliorando così la comprensione dei meccanismi di regolazione enzimatica. | ||||||
Cromolyn disodium salt | 15826-37-6 | sc-207459 sc-207459A sc-207459B sc-207459C sc-207459D sc-207459E sc-207459F | 1 g 5 g 25 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $49.00 $171.00 $612.00 $1020.00 $1836.00 $2856.00 $3468.00 | ||
Stabilizza i mastociti, riducendo potenzialmente il rilascio di triptasi al momento dell'attivazione. | ||||||
uPA Inhibitor Inibitore | 149732-36-5 | sc-356184 | 5 mg | $311.00 | 1 | |
L'inibitore uPA funziona come un potente modulatore dell'attività della triptasi, caratterizzato da specifiche interazioni di legame che stabilizzano la forma inattiva dell'enzima. Questo composto mostra effetti allosterici unici, alterando la conformazione dell'enzima e influenzando l'accessibilità del substrato. Il suo profilo cinetico rivela un meccanismo di inibizione misto, che fornisce indicazioni sull'intricato equilibrio della regolazione delle proteasi. Le caratteristiche strutturali dell'inibitore facilitano il targeting selettivo, migliorando la comprensione delle vie proteolitiche. | ||||||
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | $50.00 $83.00 $158.00 | 5 | |
Un antagonista dei recettori dei leucotrieni che può ridurre l'attivazione dei mastociti e l'espressione della triptasi. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Inibitore della fosfodiesterasi, potrebbe ridurre l'attivazione dei mastociti aumentando i livelli intracellulari di cAMP, riducendo così l'espressione della triptasi. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
Un flavonoide che può inibire la proteina chinasi C, coinvolta nella trasduzione del segnale di attivazione dei mastociti. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Un altro flavonoide che ha dimostrato di stabilizzare i mastociti e potenzialmente ridurre il rilascio di triptasi. | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | $82.00 $301.00 $362.00 $1229.00 | 8 | |
Inibitore della 5-lipossigenasi che può portare a una riduzione della produzione di leucotrieni, diminuendo così l'attivazione dei mastociti e l'espressione della triptasi. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Un inibitore della metalloproteasi di matrice ad ampio spettro che potrebbe influenzare indirettamente le interazioni della matrice extracellulare con i mastociti e il rilascio di triptasi. | ||||||