Trk A Inibitori
I comuni inibitori della Trk A includono, a titolo esemplificativo, Gö 6976 CAS 136194-77-9, GNF 5837 e Entrectinib CAS 1108743-60-7.
Gli inibitori di Trk A costituiscono una classe di composti chimici che mirano e inibiscono selettivamente l'attività della chinasi del recettore della tropomiosina A (Trk A), nota anche come NTRK1 o chinasi 1 del recettore tirosinico neurotrofico. La Trk A è una tirosin-chinasi recettoriale che, al momento del legame con il suo ligando, il fattore di crescita nervoso (NGF), subisce la dimerizzazione e l'autofosforilazione, dando inizio a una cascata di vie di segnalazione intracellulare. Queste vie sono fondamentali per vari processi cellulari, come la sopravvivenza, la differenziazione e la proliferazione delle cellule. Gli inibitori di Trk A sono progettati per legarsi al dominio chinasico di Trk A, impedendo di fatto la sua fosforilazione e la conseguente trasduzione del segnale. L'azione di questi inibitori è altamente specifica, in quanto sono progettati per interagire con l'esclusiva tasca di legame con l'ATP della Trk A, ostacolando così la capacità della chinasi di utilizzare l'ATP per la sua funzione di autofosforilazione.
L'architettura molecolare degli inibitori della Trk A è varia, comprendendo piccole molecole con diversi scaffold che possono occupare stabilmente il sito di legame con l'ATP della chinasi. Questa diversità strutturale garantisce un'elevata affinità e selettività per la Trk A, oltre a ottimizzare le proprietà farmacocinetiche per ottenere il livello di inibizione desiderato. La progettazione di questi inibitori spesso prevede l'incorporazione di composti eterociclici in grado di formare legami idrogeno e interazioni idrofobiche all'interno del dominio della chinasi, una strategia che ne aumenta la potenza e la selettività. Inoltre, queste molecole possono presentare diverse modalità di legame: alcune stabiliscono interazioni con la conformazione attiva "DFG-in" della chinasi, mentre altre si legano alla conformazione inattiva "DFG-out".
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976 è un inibitore selettivo di TrkA, che dimostra una capacità unica di modulare le vie di segnalazione neurotrofiche. La sua interazione con il recettore TrkA comporta un legame specifico che interrompe le cascate di fosforilazione a valle, alterando efficacemente le risposte cellulari. La conformazione strutturale del composto consente un impegno preciso con il sito attivo del recettore, influenzando la cinetica della trasduzione del segnale. Questa selettività evidenzia il suo ruolo nella regolazione dei processi di crescita e differenziazione neuronale. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K252a inibisce l'attività chinasica di Trk A, B e C, con conseguente riduzione dell'espressione di Trk A e della segnalazione. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
Lestaurtinib inibisce l'attività chinasica di Trk A, portando potenzialmente alla down-regulation dell'espressione di Trk A. | ||||||
TrkA Inhibitor Inibitore | 388626-12-8 | sc-311553 | 1 mg | $168.00 | 2 | |
L'inibitore TrkA è caratterizzato dalla capacità di legarsi selettivamente al recettore TrkA, ostacolandone efficacemente l'attivazione. Questo composto presenta interazioni molecolari uniche che impediscono al recettore di avviare le vie di segnalazione a valle. Alterando la dinamica conformazionale del recettore, influenza la cinetica delle interazioni ligando-recettore, modulando così le risposte cellulari. La sua particolare affinità di legame sottolinea il suo ruolo nell'intricata rete di segnalazione neurotrofica. | ||||||
GW-441756 | 504433-23-2 | sc-200683 sc-200683A | 10 mg 50 mg | $141.00 $565.00 | 3 | |
GW441756 è un inibitore specifico della Trk A che può sopprimere la sua attività chinasica, portando potenzialmente a una riduzione dell'espressione e della funzione. | ||||||
GW441756 hydrochloride | 504433-24-3 (free base) | sc-215121 | 5 mg | $140.00 | ||
Il cloridrato GW441756 funziona come antagonista selettivo del recettore TrkA, mostrando un profilo di legame unico che stabilizza il recettore in una conformazione inattiva. Questo composto interrompe la tipica dimerizzazione indotta dal ligando, impedendo così l'attivazione delle cascate di segnalazione associate. Le sue interazioni specifiche con i residui aminoacidici chiave alterano la dinamica strutturale del recettore, influenzando la cinetica complessiva della segnalazione dei fattori neurotrofici e della comunicazione cellulare. | ||||||
GNF 5837 | 1033769-28-6 | sc-490003 | 5 mg | $79.00 | 1 | |
Il GNF-5837 è un potente inibitore della Trk A, in grado di sopprimere la sua attività e di determinare una riduzione dell'espressione della Trk A. | ||||||
Entrectinib | 1108743-60-7 | sc-507438 | 5 mg | $180.00 | ||
Entrectinib inibisce i Trk A, B e C, portando potenzialmente alla down-regulation dell'espressione di Trk A. | ||||||