TRIM61 Inibitori
I comuni inibitori di TRIM61 includono, ma non solo, la lattacistina CAS 133343-34-7, l'MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'epoxomicina CAS 134381-21-8, il bortezomib CAS 179324-69-7 e il carfilzomib CAS 868540-17-4.
Gli inibitori chimici della ligasi E3 ubiquitina-proteina TRIM61 possono interrompere il suo ruolo nella regolazione delle proteine attraverso vari meccanismi, principalmente prendendo di mira il proteasoma, un complesso responsabile della degradazione delle proteine marcate dall'ubiquitinazione. La lattacistina, l'MG-132, l'epossomicina, il bortezomib, il carfilzomib, l'oprozomib e la withaferina A sono alcune delle sostanze chimiche che svolgono questa funzione inibendo diverse attività all'interno del proteasoma. Le aldeidi peptidiche e l'MG-132 fungono da inibitori reversibili, legandosi ai componenti del proteasoma e bloccandone il processo di degradazione. Questo legame impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate, che TRIM61 destina alla degradazione. Analogamente, la lattacistina inibisce specificamente le subunità beta del proteasoma, che sono cruciali per la degradazione di queste proteine, portando a un accumulo dei substrati di TRIM61.
L'epossomicina e il carfilzomib sono inibitori selettivi che si legano covalentemente ai siti attivi del proteasoma, inibendone l'attività enzimatica. Questa azione porta a un accumulo di proteine che TRIM61 normalmente marcherebbe per la distruzione. Il bortezomib, noto anche come Velcade, è un analogo dipeptidico dell'acido boronico che ha come bersaglio il proteasoma 26S, impedendo la degradazione delle proteine coniugate con l'ubiquitina. Oprozomib, un composto biodisponibile per via orale, estende questa inibizione all'attività enzimatica del proteasoma, garantendo che le proteine destinate alla degradazione per azione di TRIM61 non vengano processate. Il Withaferin A, sebbene non sia esclusivamente un inibitore del proteasoma, ha dimostrato di interrompere l'attività proteasomica, portando a un accumulo di proteine ubiquitinate, e quindi può inibire indirettamente TRIM61. Questi inibitori chimici, bloccando la degradazione proteolitica, causano un accumulo di proteine all'interno della cellula che TRIM61 avrebbe come bersaglio tipico, smorzando di fatto la funzione regolatoria di TRIM61 nell'omeostasi proteica.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un inibitore specifico delle subunità beta proteasomali. Inibendo queste subunità, la lattacistina impedisce la degradazione delle proteine poliubiquitinate, che altrimenti sarebbe mediata dalle E3 ubiquitina ligasi come TRIM61. Questo porta a un'inibizione funzionale di TRIM61 bloccando gli effetti a valle della sua attività di E3 ligasi. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 è un potente inibitore reversibile del proteasoma in grado di impedire la degradazione delle proteine coniugate con l'ubiquitina. Poiché TRIM61 è coinvolto nella marcatura delle proteine con l'ubiquitina per la degradazione proteasomica, l'inibizione del proteasoma da parte di MG-132 inibisce indirettamente il ruolo funzionale di TRIM61 interrompendo il percorso proteolitico che utilizza. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un inibitore selettivo del proteasoma che si lega covalentemente all'attività chimotripsinica del proteasoma e la inibisce. In questo modo, l'epoxomicina impedisce la degradazione delle proteine che TRIM61 contrassegna per la distruzione, inibendo indirettamente la funzione di TRIM61 nel processo di degradazione delle proteine. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un analogo dipeptidico dell'acido boronico che inibisce il proteasoma 26S. Inibendo il proteasoma, il bortezomib ostacola la degradazione delle proteine ubiquitinate dalle E3 ubiquitin ligasi come TRIM61, inibendo così indirettamente il ruolo funzionale di TRIM61, in quanto interrompe il suo ruolo di bersaglio delle proteine da degradare. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Il carfilzomib è un inibitore del proteasoma che si lega in modo irreversibile al sito chimotripsinico del proteasoma e lo inibisce. L'inibizione del proteasoma da parte del carfilzomib provoca l'accumulo di proteine che TRIM61 avrebbe come target l'ubiquitinazione e la successiva degradazione, inibendo così funzionalmente il ruolo di TRIM61 nell'omeostasi proteica. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib è un inibitore del proteasoma biodisponibile per via orale che mira a inibire l'attività enzimatica del proteasoma. Grazie alla sua azione, oprozomib provoca un accumulo di proteine destinate alla degradazione da parte di TRIM61, inibendo così funzionalmente TRIM61 bloccando il percorso proteolitico essenziale per la sua attività. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Il nelfinavir è un farmaco noto per la sua azione inibitoria delle proteasi, ma presenta anche effetti fuori bersaglio, tra cui l'inibizione del proteasoma. Inibendo il proteasoma, nelfinavir può portare all'accumulo di proteine ubiquitinate, che sono substrati di ligasi E3 come TRIM61. Ciò comporta l'inibizione funzionale di TRIM61 ostacolando il percorso di degradazione da cui dipende. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
È stato dimostrato che la wortmannina A inibisce l'attività proteasomica, portando così all'accumulo di proteine ubiquitinate. Poiché la funzione di TRIM61 coinvolge la degradazione delle proteine mediata dall'ubiquitina, l'azione della withaferina A può inibire funzionalmente TRIM61 impedendo la degradazione dei suoi substrati e interrompendo così il ruolo di TRIM61 nel percorso ubiquitina-proteasoma. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Sembra che la tabella sia stata troncata. La prego di fornirmi le informazioni aggiuntive o il contesto e sarò lieto di assisterla nel completamento o nella formattazione della tabella. | ||||||