TMPRSS5 Inibitori
I comuni inibitori del TMPRSS5 includono, ma non solo, il Camostat mesilato CAS 59721-29-8, il Nafamostat mesilato CAS 82956-11-4, il Gabexato mesilato CAS 56974-61-9, l'E-64 CAS 66701-25-5 e l'Aprotinina CAS 9087-70-1.
Gli inibitori chimici di TMPRSS5 comprendono una serie di composti che interferiscono con la funzione della proteina legandosi al suo sito attivo o a un dominio critico per la sua attività proteolitica. Camostat e Nafamostat sono inibitori della serina proteasi che colpiscono direttamente il sito attivo di TMPRSS5, impedendo la scissione dei substrati che l'enzima normalmente processa. L'inibizione diretta si ottiene attraverso il legame di questi inibitori al sito attivo di TMPRSS5, formando un complesso che rende la proteasi inattiva. L'AEBSF agisce in modo simile reagendo in modo irreversibile con il residuo di serina all'interno del sito attivo del TMPRSS5, determinando un'inibizione prolungata. L'aprotinina adotta un approccio leggermente diverso, formando un complesso stechiometrico reversibile con TMPRSS5, che impedisce l'accesso al substrato e, quindi, inibisce la funzione della proteina. Anche la leupeptina, tradizionalmente nota come inibitore della cisteina proteasi, esercita i suoi effetti sulla TMPRSS5 legandosi reversibilmente al sito attivo, impedendo così l'attività enzimatica.
Oltre a questi inibitori diretti, esistono composti chimici in grado di inibire la TMPRSS5 attraverso meccanismi che prevedono il legame a domini con somiglianza strutturale o funzionale con altre famiglie di proteasi. La bromexina, sebbene sia nota principalmente per i suoi effetti sulla TMPRSS2, si ipotizza che inibisca la TMPRSS5 attraverso un meccanismo simile che prevede l'interferenza con il sito attivo della proteasi o il legame con il substrato. E-64, un inibitore della proteasi cisteinica, può inibire la TMPRSS5 se possiede una configurazione simile del sito attivo, legandosi covalentemente al gruppo tiolico dei residui di cisteina. Il gabexato ha come bersaglio il TMPRSS5 bloccando il suo dominio serina-proteasico, ostacolando così la sua funzione enzimatica. Sivelestat, sebbene selettivo per l'elastasi neutrofila, può inibire la TMPRSS5 occupando il residuo di serina nel sito attivo. Marimastat e Ilomastat, noti come inibitori delle metalloproteinasi di matrice, possono inibire la TMPRSS5 se la proteina interagisce o assomiglia alle metalloproteinasi di matrice per struttura o funzione. La peptatina A, un inibitore delle aspartilproteasi, potrebbe inibire il TMPRSS5 se la proteasi ha un dominio o un'attività simile alle aspartilproteasi, attaccandosi al suo sito attivo.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
Camostat è un inibitore di serina proteasi che inibisce direttamente il TMPRSS5 legandosi al suo sito attivo, impedendo la scissione proteolitica dei substrati da parte di questo enzima. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
Nafamostat, simile a Camostat, è un inibitore della serina proteasi in grado di legarsi direttamente al TMPRSS5 e di inibirlo, inibendo la sua attività proteasica. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Il gabexato funziona come inibitore di varie serina-proteasi e può inibire direttamente il TMPRSS5 legandosi al suo dominio serina-proteasico, bloccando così la sua funzione enzimatica. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64 è un inibitore di proteasi cisteiniche ad ampio spettro che può legarsi in modo covalente al gruppo tiolo dei residui di cisteina nei siti attivi delle proteasi cisteiniche, inibendo potenzialmente il TMPRSS5 se ha una configurazione del sito attivo simile. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
L'aprotinina è un inibitore di proteasi che inibisce diverse serina-proteasi e può inibire TMPRSS5 formando un complesso stechiometrico reversibile con la parte proteica dell'enzima, bloccando così l'accesso al substrato. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSF è un inibitore irreversibile della serina proteasi che reagisce con il residuo di serina nel sito attivo di TMPRSS5, determinandone l'inibizione. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
La leupeptina è un inibitore delle serina e cisteina proteasi; può inibire la TMPRSS5 legandosi reversibilmente al sito attivo dell'enzima, impedendo la scissione del substrato. | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
Sivelestat è un inibitore selettivo dell'elastasi neutrofila, un'altra serina proteasi, e può inibire TMPRSS5 legandosi al residuo di serina nel sito attivo della proteasi, impedendo così l'attività proteolitica. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Marimastat è un inibitore della metalloproteinasi di matrice ad ampio spettro che può inibire TMPRSS5 con un meccanismo simile se TMPRSS5 interagisce con o ha un dominio strutturalmente simile alla metalloproteinasi di matrice. | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
L'Ilomastat, come il Marimastat, è un inibitore della metalloproteinasi di matrice che potrebbe inibire il TMPRSS5 interagendo potenzialmente con i siti di legame dei metalli o con i domini strutturali del TMPRSS5 che sono importanti per la sua attività proteolitica, se esiste una tale somiglianza di struttura o funzione tra gli enzimi. | ||||||