TMPRSS11E2 Attivatori

Gli attivatori TMPRSS11E2 più comuni includono, ma non solo, la benzamidina CAS 618-39-3, il fenilmetilsulfonilfluoruro CAS 329-98-6, il nafamostat mesilato CAS 82956-11-4, il camostat mesilato CAS 59721-29-8 e il gabexato mesilato CAS 56974-61-9.

Gli attivatori chimici di TMPRSS11E2 comprendono una serie di composti che garantiscono il mantenimento dell'attività proteolitica della proteina e la sua protezione dall'inibizione o dalla degradazione da parte di altre proteasi. La benzamidina serve ad attivare TMPRSS11E2 inibendo le serina-proteasi competitive, impedendo loro di degradare i substrati che TMPRSS11E2 altrimenti elaborerebbe. Allo stesso modo, il fenilmetilsulfonilfluoruro fornisce un blocco irreversibile alle serina-proteasi che potrebbero altrimenti scindere e inattivare TMPRSS11E2, garantendo che TMPRSS11E2 rimanga attivo. Nafamostat e Camostat contribuiscono inoltre all'attivazione di TMPRSS11E2 inibendo le serina proteasi presenti nelle vicinanze, che potrebbero altrimenti legarsi a TMPRSS11E2 o ai suoi substrati e degradarli. Il gabexato svolge un ruolo protettivo per TMPRSS11E2 prendendo di mira le serina-proteasi che possono scindere e disattivare TMPRSS11E2, potenziando così indirettamente l'attività di TMPRSS11E2.

L'aprotinina aumenta l'attività funzionale di TMPRSS11E2 inibendo uno spettro di enzimi proteolitici che potrebbero portare alla degradazione di TMPRSS11E2, garantendo che rimanga funzionalmente attivo. La leupeptina attiva TMPRSS11E2 legandosi e inibendo le serina-proteasi che ridurrebbero l'attività di TMPRSS11E2 attraverso la degradazione proteolitica. E-64 adotta un approccio simile concentrandosi sulle proteasi cisteiniche, inibendole per prevenire il clivaggio e l'inattivazione di TMPRSS11E2. La peptatina A supporta l'attività di TMPRSS11E2 inibendo selettivamente le proteasi aspartiche, riducendo potenzialmente la competizione per i substrati di TMPRSS11E2. Il cloridrato di AEBSF e il cloridrato di 4-(2-aminoetil) benzenesulfonilfluoruro preservano l'attività di TMPRSS11E2 inibendo irreversibilmente le serina-proteasi che minacciano la stabilità e l'attività di TMPRSS11E2. Infine, la chimostatina ha come bersaglio specifico le serin-proteasi simili alla chimotripsina, attivando così TMPRSS11E2 e garantendo l'inibizione delle proteasi concorrenti, che altrimenti potrebbero portare all'inattivazione di TMPRSS11E2.