Gli inibitori della TMPRSS11A si riferiscono a una classe di agenti chimici progettati per inibire selettivamente l'attività dell'enzima Transmembrane Serine Protease 11A, noto anche come TMPRSS11A. Questo enzima appartiene alla più ampia famiglia delle serina-proteasi, note per la loro capacità di scindere i legami peptidici nelle proteine attraverso l'attacco nucleofilo di un residuo di serina sul gruppo carbonilico del peptide. La specificità degli inibitori di TMPRSS11A risiede nella loro interazione su misura con il sito attivo unico dell'enzima TMPRSS11A, bloccandone efficacemente la funzione. La struttura di TMPRSS11A è caratterizzata da un dominio di serina proteasi che è cruciale per la sua attività enzimatica, e gli inibitori sono tipicamente rivolti a questo dominio.
La progettazione di inibitori di TMPRSS11A si basa sulla comprensione molecolare della struttura e del meccanismo catalitico dell'enzima. Una caratteristica fondamentale di questi inibitori è la loro capacità di formare interazioni stabili con l'enzima, spesso attraverso la formazione di legami idrogeno, interazioni idrofobiche e talvolta legami covalenti con il residuo di serina nel sito attivo. La specificità dell'inibizione è fondamentale, poiché gli effetti fuori bersaglio possono portare a interazioni indesiderate con altre serina-proteasi, che sono abbondanti e diverse nei sistemi biologici. I ricercatori che sviluppano questi inibitori utilizzano una serie di tecniche tra cui la modellazione computazionale, la cristallografia e la chimica medicinale per identificare e ottimizzare i potenziali composti inibitori. L'obiettivo di questi sforzi è raggiungere un alto grado di specificità e potenza per l'inibizione di TMPRSS11A, riducendo al minimo l'impatto su altre proteasi e proteine della stessa classe.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Il gabexato agisce come inibitore della serina proteasi e può inibire il TMPRSS11A, riducendo così la sua capacità di elaborare e attivare proteine coinvolte nel rimodellamento dei tessuti e nei processi di infezione. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
L'aprotinina è un inibitore di proteasi in grado di inibire TMPRSS11A, impedendo l'attivazione delle vie proteolitiche in cui TMPRSS11A è coinvolto, con conseguente impatto sull'ingresso e la diffusione virale. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64 è un inibitore irreversibile della proteina cisteina che può inibire indirettamente l'attività di TMPRSS11A stabilizzando il complesso proteasi-substrato, impedendo così la scissione dei legami peptidici che TMPRSS11A prende di mira. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSF è un inibitore irreversibile della serina proteasi che blocca il sito attivo di TMPRSS11A, inibendo la sua attività proteolitica e influenzando processi come l'attivazione e la diffusione virale. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
La leupeptina è un inibitore reversibile della serina/cisteina proteasi che può ostacolare TMPRSS11A impedendo l'attivazione proteolitica delle proteine che TMPRSS11A normalmente scinde. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Marimastat è un inibitore di metalloproteasi ad ampio spettro che influisce indirettamente sull'attività di TMPRSS11A influenzando il rimodellamento della matrice extracellulare, in cui TMPRSS11A può essere coinvolto. | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
Ilomastat, un inibitore della metalloproteasi, può inibire indirettamente l'attività di TMPRSS11A modulando l'ambiente extracellulare e le reti di proteasi a cui TMPRSS11A partecipa. | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
Il fosforamidon è un inibitore della metalloproteasi che può potenzialmente alterare la funzione di TMPRSS11A indirettamente, stabilizzando i substrati o le proteine regolatrici che fanno parte degli stessi percorsi proteolitici di TMPRSS11A. | ||||||