TMEM203 Attivatori

Gli attivatori TMEM203 più comuni includono, ma non solo, FURA 2/AM CAS 108964-32-5, Ionomicina, acido libero CAS 56092-81-0, Caffeina CAS 58-08-2, Anisomicina CAS 22862-76-6 e PMA CAS 16561-29-8.

Gli attivatori di TMEM203 possono essere ampiamente classificati in due categorie: quelli che agiscono direttamente sui livelli di calcio intracellulare e quelli che influenzano le vie di segnalazione per ottenere effetti simili. Ad esempio, la Ionomicina è uno ionoforo di calcio che permette al calcio di riversarsi nella cellula, rendendo necessaria l'attivazione di TMEM203 per mantenere equilibrati i livelli di calcio nell'ER. Analogamente, Fura-2/AM agisce come indicatore di calcio ma ha la capacità aggiuntiva di aumentare le concentrazioni di calcio citosolico, rendendolo di fatto un attivatore di TMEM203 per la regolazione del calcio ER.

Nella seconda categoria rientrano i composti che modulano specifiche vie di segnalazione che causano indirettamente l'attivazione di TMEM203. Ad esempio, il PMA attiva la proteina chinasi C (PKC), che ha effetti a valle sui livelli di calcio nell'ER, attivando così il TMEM203 per la ricaptazione del calcio nell'ER. Un altro esempio è il calcitriolo, la forma attiva della vitamina D3, che favorisce l'assorbimento intestinale del calcio. L'aumento del calcio nel sistema richiede aggiustamenti cellulari nell'immagazzinamento del calcio, attivando così TMEM203 per regolare i livelli di calcio all'interno dell'ER. Entrambe le categorie svolgono la funzione principale di attivare TMEM203 per regolare l'omeostasi del calcio intracellulare, anche se con meccanismi diversi.