TMEM16H Inibitori

I comuni inibitori di TMEM16H includono, ma non sono limitati a, T16Ainh-A01 CAS 552309-42-9, acido niflumico CAS 4394-00-7, benzbromarone CAS 3562-84-3, gallotannino CAS 1401-55-4 e acido flufenamico CAS 530-78-9.

La famiglia delle anoctamine, che comprende le proteine TMEM16, è importante per le sue attività di canale del cloruro attivato dal calcio. TMEM16H, in quanto membro di questa famiglia, condivide caratteristiche e domini funzionali comuni con i suoi omologhi. Ciò offre una possibilità di approccio alla sua modulazione utilizzando sostanze chimiche note per influenzare i membri della famiglia correlati. T16Ainh-A01 e MONNA, ad esempio, sono stati identificati per la loro azione su TMEM16A. Date le somiglianze strutturali e funzionali tra la famiglia delle anoctamine, questi inibitori possono influenzare TMEM16H. NFA e DIDS hanno un'influenza più ampia sui canali dei cloruri, con effetti anche su TMEM16H. L'uso di questi inibitori ad ampio spettro permette di comprendere le caratteristiche comuni a TMEM16H e ad altri canali del cloruro.

L'applicazione di sostanze chimiche come CaCCinh-A01 e Ani9, che hanno come bersaglio la funzione di canale del cloruro attivato dal calcio, prevalente nella famiglia TMEM16, permette di comprendere chiaramente l'inibizione di canali del cloruro specifici. Nel frattempo, l'influenza nota del benzbromarone su particolari anoctamine illustra la possibilità di un targeting selettivo all'interno di questa famiglia. Molecole come l'acido tannico, l'acido flufenamico e il diclorofene ampliano ulteriormente il panorama della modulazione di TMEM16H, dati i loro noti effetti sui canali ionici. La loro inclusione sottolinea l'importanza di comprendere le dinamiche più ampie dei canali ionici quando si cerca di decifrare funzioni specifiche di proteine come TMEM16H.