TMEM16H Attivatori

Gli attivatori TMEM16H più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'Uridina-5′-trifosfato, sale trisodico CAS 19817-92-6, l'ADP CAS 58-64-0 e l'Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4.

Gli attivatori di TMEM16H funzionano prevalentemente influenzando i livelli di calcio intracellulare o le vie che portano alla modifica di questi livelli. Questi composti, influenzando queste vie, possono potenziare l'attività funzionale di TMEM16H. Ad esempio, la forskolina, un attivatore dell'adenililciclasi, e l'IBMX possono aumentare i livelli intracellulari di cAMP. Gli elevati livelli di cAMP possono attivare la protein chinasi A, che a sua volta può fosforilare e attivare TMEM16H. Allo stesso modo, UTP e ATP possono attivare i recettori P2Y, portando alla produzione di IP3 e DAG attraverso la via della fosfolipasi C, potenziando indirettamente l'attività di TMEM16H.

Inoltre, altri composti come l'ouabain, la thapsigargina, l'A23187, la genisteina, la gliburide, il verapamil, il BAPTA-AM e la nifedipina possono influenzare i livelli di calcio intracellulare, portando a una maggiore attività funzionale del TMEM16H. Ad esempio, l'ouabain inibisce la pompa sodio-potassio ATPasi, il che può portare a un aumento dei livelli di calcio intracellulare, potenziando l'attività di TMEM16H. La tapigargina provoca un aumento dei livelli di calcio citosolico, potenziando l'attività di TMEM16H.