TMEM168 Attivatori

I comuni attivatori del TMEM168 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la Ionomicina, acido libero CAS 56092-81-0, la Tapsigargina CAS 67526-95-8 e la Brefeldina A CAS 20350-15-6.

Gli attivatori TMEM168 sono sostanze chimiche in grado di attivare la proteina transmembrana 168 attraverso vari meccanismi indiretti. Questa classe comprende composti che interagiscono con le vie di segnalazione cellulare, l'omeostasi ionica e il traffico di proteine. Ad esempio, è noto che la forskolina attiva l'adenilil ciclasi, determinando un aumento dei livelli di AMP ciclico, un messaggero secondario che può regolare una pletora di processi cellulari, tra cui potenzialmente la trascrizione di geni che codificano proteine transmembrana come la TMEM168. Gli esteri del forbolo come il PMA agiscono come analoghi del diacilglicerolo per attivare la protein chinasi C, che può modulare numerose proteine associate alla membrana e potrebbe, per estensione, influenzare l'espressione o la funzione di TMEM168.

Inoltre, i composti che alterano l'omeostasi del calcio, come la ionomicina, la thapsigargina, l'A23187 e il 2-APB, possono avere ampi effetti sulla funzione cellulare, compresa la potenziale upregulation dei geni che rispondono al calcio o l'attivazione di vie di stress che possono coinvolgere il TMEM168. Allo stesso modo, gli agenti che interferiscono con la glicosilazione e il traffico delle proteine, come la tunicamicina e la brefeldina A, possono provocare una risposta cellulare allo stress che porta all'upregulation di varie proteine transmembrana, tra cui TMEM168. Tali risposte allo stress potrebbero essere provocate anche da inibitori del proteasoma come MG132, che portano all'accumulo di proteine all'interno della cellula.