TMEM132A Attivatori
I comuni attivatori di TMEM132A includono, a titolo esemplificativo, forskolina CAS 66575-29-9, isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, PGE1 (prostaglandina E1) CAS 745-65-3, (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e dopamina CAS 51-61-6.
TMEM132A può indurre una risposta cellulare attraverso vari meccanismi, che convergono tutti su un percorso comune che prevede l'aumento dell'adenosina monofosfato ciclico (cAMP) all'interno della cellula. La forskolina, un diterpene, stimola direttamente l'adenilato ciclasi, l'enzima responsabile della conversione dell'ATP in cAMP. Questo aumento di cAMP porta all'attivazione della protein chinasi A (PKA), che fosforila TMEM132A. Analogamente, l'isoproterenolo, un'ammina sintetica simpaticomimetica, agisce come agonista beta-adrenergico, aumentando l'attività dell'adenilato ciclasi e quindi i livelli di cAMP. Questa cascata attiva anche la PKA, che a sua volta può indirizzare TMEM132A per la fosforilazione. La prostaglandina E1 (PGE1) agisce attraverso una propria serie di recettori accoppiati a proteine G per attivare l'adenilato ciclasi, seguendo lo stesso percorso di attivazione di TMEM132A attraverso la PKA. L'epinefrina, un altro composto endogeno, si lega ai recettori beta-adrenergici, innescando l'adenilato ciclasi e la successiva serie di eventi che portano all'attivazione di TMEM132A.
Dopamina, istamina, adenosina e diversi farmaci per l'asma, tra cui il salbutamolo e la terbutalina, si legano ai rispettivi recettori accoppiati a proteine G per attivare l'adenilato ciclasi. Il cAMP elevato derivante da queste interazioni attiva la PKA, che fosforila e attiva il TMEM132A. Anche il glucagone, un ormone, interagisce con il suo recettore specifico per stimolare l'adenilato ciclasi, seguendo lo stesso percorso per attivare TMEM132A. IBMX e rolipram, invece, inibiscono le fosfodiesterasi, enzimi responsabili della degradazione del cAMP. Impedendo la degradazione del cAMP, questi composti assicurano che la PKA rimanga attiva, consentendo la continua fosforilazione di TMEM132A. Questa serie completa di sostanze chimiche, attraverso le loro varie interazioni con i recettori e gli enzimi, modula efficacemente l'attività dell'adenilato ciclasi, portando a cambiamenti nei livelli di cAMP e, in ultima analisi, influenzando lo stato di TMEM132A attraverso la fosforilazione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva direttamente l'adenilato ciclasi, che aumenta i livelli di cAMP nelle cellule. L'aumento del cAMP può portare all'attivazione di TMEM132A tramite fosforilazione attraverso la protein chinasi A (PKA), poiché la PKA è una protein chinasi cAMP-dipendente che può fosforilare un'ampia gamma di proteine bersaglio. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è un agonista beta-adrenergico che può stimolare l'attività dell'adenilato ciclasi, portando ad un aumento dei livelli di cAMP intracellulare. Questa cascata può attivare la PKA, che a sua volta può fosforilare e attivare TMEM132A. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
La prostaglandina E1 (PGE1) si lega ai suoi recettori accoppiati a proteine G (GPCR), che possono portare all'attivazione dell'adenilato ciclasi. L'aumento dei livelli di cAMP attiva la PKA, potenzialmente portando alla fosforilazione e all'attivazione di TMEM132A. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina interagisce con i recettori beta-adrenergici per aumentare l'attività dell'adenilato ciclasi e successivamente i livelli di cAMP. L'attivazione della PKA può quindi portare alla fosforilazione di proteine bersaglio, tra cui potenzialmente TMEM132A. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamina può legarsi ai suoi GPCR, in particolare ai recettori D1-like, che possono aumentare l'attività dell'adenilato ciclasi. Il conseguente aumento del cAMP e la successiva attivazione della PKA possono fosforilare e attivare TMEM132A. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'istamina può legarsi ai recettori H2, che sono GPCR che attivano l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP. Questo aumento di cAMP può attivare la PKA, che potrebbe fosforilare e promuovere l'attivazione di TMEM132A. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adenosina interagisce con i recettori A2A e A2B, che sono GPCR in grado di attivare l'adenilato ciclasi. L'aumento del cAMP e l'attivazione della PKA possono portare alla fosforilazione e all'attivazione di TMEM132A. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non specifico delle fosfodiesterasi (PDE), che porta ad un aumento dei livelli di cAMP grazie alla riduzione della degradazione. L'aumento del cAMP può attivare la PKA, che può fosforilare e attivare TMEM132A. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram è un inibitore selettivo della PDE4, che porta a un aumento dei livelli di cAMP nelle cellule. La successiva attivazione della PKA potrebbe portare alla fosforilazione e all'attivazione di TMEM132A. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Il salbutamolo è un agonista selettivo dei recettori beta2-adrenergici, che aumenta l'attività dell'adenilato ciclasi e quindi i livelli di cAMP. L'attivazione della PKA da parte del cAMP può fosforilare e attivare TMEM132A. | ||||||