TLE6 Inibitori
I comuni inibitori del TLE6 includono, ma non solo, l'acido valproico CAS 99-66-1, il litio CAS 7439-93-2, la L-3,3′,5-triiodotironina, acido libero CAS 6893-02-3, l'acido salicilico CAS 69-72-7 e la clorochina CAS 54-05-7.
Gli inibitori di TLE6 sono un gruppo eterogeneo di composti chimici che interferiscono con l'attività funzionale di TLE6 attraverso vari meccanismi cellulari. L'acido valproico e la tricostatina A, entrambi inibitori delle HDAC, interrompono la capacità di TLE6 di contribuire alla repressione genica creando un ambiente cromatinico meno favorevole al legame e alla funzione di corepressori come TLE6. Il litio e l'alsterpaullone esercitano i loro effetti inibitori impedendo la fosforilazione di TLE6 attraverso l'inibizione di GSK-3, una modificazione post-traslazionale critica per la funzione di TLE6 come co-repressore trascrizionale. L'azione ormonale della triiodotironina (T3) può antagonizzare la funzione di TLE6 promuovendo la dissociazione di TLE6 dai complessi recettoriali degli ormoni tiroidei, attenuando così il suo impatto repressivo sull'espressione genica.
Altri composti, come il salicilato, la forskolina e il PD98059, agiscono modulando le vie di segnalazione che influenzano l'attività o l'assemblaggio dei complessi trascrizionali che coinvolgono TLE6. Il salicilato può ridurre l'interazione di TLE6 con il macchinario trascrizionale inibendo CREB, mentre la forskolina e PD98059 possono alterare l'attività di TLE6 attraverso cambiamenti nelle dinamiche di fosforilazione delle proteine, grazie ai loro effetti rispettivamente sull'attivazione della PKA e sull'inibizione della via MAPK/ERK. La clorochina e l'MG132 funzionano inducendo stress cellulare o stabilizzando le proteine cellulari, con un potenziale effetto competitivo o di disturbo sui complessi co-repressori di TLE6.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acido valproico, un inibitore HDAC, porta ad un'elevata acetilazione degli istoni, contrastando il ruolo di TLE6 nel rimodellamento della cromatina e nella repressione genica, creando una struttura cromatinica meno favorevole al legame e alla funzione di TLE6. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il litio, attraverso l'inibizione di GSK-3, preclude la fosforilazione di TLE6, una modifica importante per la sua funzione di repressore, inibendo così la capacità di TLE6 di reprimere l'espressione dei geni bersaglio. | ||||||
L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid | 6893-02-3 | sc-204035 sc-204035A sc-204035B | 10 mg 100 mg 250 mg | $40.00 $75.00 $150.00 | ||
La triiodotironina, attraverso l'attivazione del recettore degli ormoni tiroidei, può spostare TLE6 dai complessi trascrizionali, riducendo la sua influenza repressiva sull'espressione genica. | ||||||
Salicylic acid | 69-72-7 | sc-203374 sc-203374A sc-203374B | 100 g 500 g 1 kg | $46.00 $92.00 $117.00 | 3 | |
Il salicilato interrompe l'attività di CREB, che può disaccoppiare TLE6 dai complessi trascrizionali associati, compromettendo la sua funzione di repressore. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina aumenta il pH intracellulare, interrompendo potenzialmente le interazioni proteiche di TLE6 e di conseguenza la sua capacità repressiva, poiché queste interazioni sono sensibili al pH. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A, un inibitore HDAC come l'acido valproico, ostacola la funzione repressiva di TLE6 promuovendo uno stato cromatinico meno adatto alla repressione. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta i livelli di cAMP, attivando la PKA, che può quindi alterare il coinvolgimento di TLE6 nella repressione trascrizionale attraverso eventi di fosforilazione. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 inibisce la degradazione proteasomica, determinando un aumento dei livelli di proteine che possono competere con i complessi co-repressori di TLE6 o interromperli, inibendo indirettamente la sua funzione. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
L'inibizione di GSK-3 da parte di Alsterpaullone impedisce la fosforilazione di TLE6, necessaria per la sua funzione di repressore, inibendo così indirettamente le attività di repressione trascrizionale di TLE6. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina ostacola la segnalazione di NF-κB, riducendo potenzialmente il reclutamento di TLE6 nei geni regolati da NF-κB e quindi la sua funzione repressiva. | ||||||