TLE1 Attivatori
I comuni attivatori del TLE1 includono, ma non solo, l'acido valproico CAS 99-66-1, la curcumina CAS 458-37-7, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, la tricostatina A CAS 58880-19-6 e il litio CAS 7439-93-2.
TLE1, come parte del complesso trascrizionale Notch, svolge un ruolo cruciale nel mantenimento dell'omeostasi cellulare attraverso la regolazione dell'espressione genica. La funzione corepressoria di TLE1 implica la sua interazione con il dominio intracellulare dei recettori Notch, che porta alla soppressione dei geni target di Notch. La classe di sostanze chimiche identificate come attivatori di TLE1 comprende composti che esercitano la loro influenza su TLE1 direttamente o indirettamente attraverso la modulazione di specifiche vie cellulari. Tra queste sostanze chimiche, gli inibitori dell'istone deacetilasi, come l'acido valproico, la tricostatina A e il SAHA, svolgono un ruolo cruciale nell'attivazione di TLE1 promuovendo l'acetilazione degli istoni. Questi composti creano un ambiente epigenetico favorevole alla trascrizione del gene TLE1, aumentandone l'espressione nell'ambiente cellulare. Inoltre, diverse sostanze chimiche attivano indirettamente TLE1 influenzando le principali vie di segnalazione. Ad esempio, la curcumina e l'acido retinoico influiscono sull'attivazione di TLE1 modulando rispettivamente le vie NF-κB e Wnt.
L'inibizione della NF-κB da parte della curcumina attiva indirettamente il TLE1 alterando lo stato infiammatorio cellulare, mentre l'acido retinoico influisce sul TLE1 attraverso la stabilizzazione della β-catenina nella via Wnt. Questi composti evidenziano l'intricata rete di vie che convergono sull'attivazione di TLE1. Inoltre, gli inibitori della GSK-3, come il cloruro di litio e l'SB216763, attivano indirettamente il TLE1 stabilizzando la β-catenina, influenzando il delicato equilibrio dei cofattori trascrizionali associati al TLE1. L'attivazione indiretta di TLE1 si osserva anche con la nicotinamide, un inibitore di PARP, che modula i processi di rimodellamento della cromatina, influenzando l'accessibilità di TLE1 per gli eventi trascrizionali.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acido valproico, un acido grasso a catena corta, è noto per il suo ruolo nell'inibizione dell'istone deacetilasi (HDAC). Bloccando l'attività dell'HDAC, promuove l'acetilazione degli istoni, provocando un rimodellamento della cromatina. Questa modifica epigenetica può attivare indirettamente il TLE1 potenziandone la trascrizione attraverso una struttura cromatinica accessibile. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina, un polifenolo presente nella curcuma, ha proprietà antinfiammatorie e modula diverse vie di segnalazione. Attiva indirettamente TLE1 inibendo NF-κB, un fattore di trascrizione coinvolto nell'infiammazione. Quando si verifica la soppressione di NF-κB, gli eventi trascrizionali a valle influenzano l'ambiente cellulare, portando potenzialmente all'attivazione di TLE1 attraverso cascate di segnalazione alterate. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acido retinoico, un derivato della vitamina A, svolge un ruolo cruciale nella differenziazione cellulare. Attiva indirettamente TLE1 influenzando la via di segnalazione Wnt. L'acido retinoico promuove la degradazione della β-catenina, un attore chiave nella segnalazione Wnt, modulando così la disponibilità di cofattori per TLE1 nel nucleo e influenzando in ultima analisi il suo stato di attivazione. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A, un potente inibitore HDAC, può avere un impatto diretto sull'attivazione di TLE1, promuovendo l'acetilazione degli istoni. Attraverso modifiche epigenetiche, la tricostatina A facilita un ambiente cromatinico permissivo, consentendo una maggiore trascrizione del gene TLE1. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il cloruro di litio, un inibitore della glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3), attiva indirettamente TLE1 modulando la via di segnalazione Wnt. Inibendo la GSK-3, stabilizza la β-catenina, promuovendo la sua traslocazione nucleare e influenzando i complessi trascrizionali che coinvolgono TLE1. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
La nicotinamide, una forma di vitamina B3, agisce come inibitore di PARP, influenzando processi cellulari come la riparazione del DNA. La sua attivazione indiretta di TLE1 può avvenire attraverso la modulazione del rimodellamento della cromatina mediato da PARP, influenzando l'accessibilità di TLE1 per gli eventi trascrizionali. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB216763, un inibitore di GSK-3, attiva indirettamente TLE1 stabilizzando la β-catenina e influenzando la via di segnalazione Wnt. Questo composto altera l'equilibrio dei co-fattori trascrizionali, promuovendo la formazione di complessi che coinvolgono TLE1 e contribuendo al suo stato di attivazione. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1, un inibitore della bromodomina, attiva indirettamente TLE1 interrompendo il riconoscimento dell'istone acetilato. Interferendo con le proteine contenenti bromodominio, JQ1 modula il paesaggio cromatinico, favorendo potenzialmente l'attivazione di TLE1 attraverso un'alterata regolazione trascrizionale. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151, un inibitore del bromodominio BET, attiva indirettamente TLE1 interrompendo il riconoscimento dell'istone acetilato. Attraverso la sua interazione con le proteine contenenti bromodominio, I-BET151 modula il paesaggio cromatinico, favorendo potenzialmente l'attivazione di TLE1 alterando la regolazione trascrizionale. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA, un inibitore dell'istone deacetilasi, influisce direttamente sull'attivazione di TLE1, promuovendo l'acetilazione dell'istone. Attraverso modifiche epigenetiche, SAHA facilita un ambiente cromatinico permissivo, consentendo una maggiore trascrizione del gene TLE1. | ||||||