Gli inibitori di TIF1γ rappresentano una classe chimica distinta di composti che sono stati ampiamente studiati per la loro capacità di modulare selettivamente l'attività del fattore intermedio trascrizionale 1 gamma (TIF1γ), noto anche come TRIM33. Questi inibitori sono caratterizzati principalmente dalla capacità di interagire con regioni o domini funzionali specifici della proteina TIF1γ, determinandone l'inibizione o l'attenuazione della funzione. TIF1γ è un co-regolatore trascrizionale coinvolto in vari processi cellulari, tra cui la regolazione genica, il rimodellamento della cromatina e la modulazione delle vie di segnalazione. Come membro della famiglia delle proteine contenenti un motivo tripartito (TRIM), TIF1γ possiede domini distinti, come un dominio RING finger, un dominio B-box e un dominio coiled-coil, che svolgono ruoli cruciali nelle sue interazioni molecolari e nelle sue funzioni biologiche.
Le strutture chimiche degli inibitori di TIF1γ variano ampiamente e possono essere sia piccole molecole sintetiche che prodotti naturali presenti nelle piante o nei microrganismi. Molti inibitori di TIF1γ sono progettati attraverso un processo di scoperta razionale dei farmaci, utilizzando metodi computazionali, biologia strutturale e approcci di screening high-throughput per identificare i potenziali siti di legame e le interazioni con la proteina bersaglio. Questi composti sono spesso ottimizzati per la selettività e la potenza per garantire un effetto inibitorio robusto e specifico su TIF1γ. I meccanismi d'azione degli inibitori di TIF1γ sono diversi, ma in genere comportano il legame diretto a regioni specifiche della proteina o l'interruzione di interazioni proteina-proteina critiche, essenziali per la sua normale funzione. Inibendo TIF1γ, questi composti hanno il potenziale di alterare i modelli di espressione genica, di avere un impatto sui processi cellulari e di influenzare l'esito di varie vie di segnalazione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Sebbene sia noto principalmente come inibitore del proteasoma, MG-132 inibisce anche TIF1γ, contribuendo ai suoi effetti cellulari più ampi. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Questo composto è noto soprattutto come inibitore dell'enzima attivante NEDD8, ma è stato scoperto che inibisce anche TIF1γ. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
Questo composto è stato inizialmente scoperto come inibitore della segnalazione Wnt, ma ha mostrato anche effetti inibitori su TIF1γ. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Conosciuto come inibitore del dominio BET (Bromodomain and Extraterminal Domain), JQ1 è stato trovato in grado di sopprimere la funzione di TIF1γ in alcuni contesti cellulari. | ||||||
AM 580 | 102121-60-8 | sc-203505 sc-203505A | 5 mg 25 mg | $97.00 $382.00 | 2 | |
Inizialmente identificato come agonista del recettore dell'acido retinoico, AM580 ha dimostrato di inibire l'espressione genica TIF1γ-dipendente. | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $94.00 $413.00 | 16 | |
Sebbene sia principalmente un inibitore dell'EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor), è stato riportato che AG1478 ha anche effetti inibitori su TIF1γ. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Un prodotto naturale presente nell'erba cinese Tripterygium wilfordii, il triptolide ha dimostrato di inibire la funzione di TIF1γ in determinati contesti cellulari. | ||||||