THSD7B Attivatori

Gli attivatori THSD7B più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, l'agonista Wnt CAS 853220-52-7, il dibutirril-cAMP CAS 16980-89-5 e la roscovitina CAS 186692-46-6.

Il fattore di crescita epidermico (EGF) e il fattore di crescita insulino-simile 1 (IGF-1) sono fattori di crescita prototipici che si legano alle rispettive tirosin-chinasi recettoriali, innescando una cascata di eventi di fosforilazione che possono portare alla modulazione dell'espressione genica, che può comprendere la THSD7B. La forskolina, nota per la sua capacità di aumentare l'AMP ciclico intracellulare (cAMP), attiva la proteina chinasi A (PKA), una chinasi centrale in molteplici vie di segnalazione che può fosforilare un'ampia gamma di substrati, compresi i fattori di trascrizione che regolano l'espressione genica, influenzando potenzialmente i livelli di THSD7B. Il PMA è un potente attivatore della proteina chinasi C (PKC), una famiglia di enzimi fondamentali in diversi processi cellulari, tra cui la regolazione dell'espressione genica; questa attivazione può innescare vie di segnalazione che culminano in un'alterazione dell'espressione della THSD7B. L'agonista Wnt 1 attiva la via di segnalazione Wnt, che è essenziale per la regolazione della trascrizione genica e potrebbe plausibilmente indurre l'espressione di THSD7B. Il dibutirril-cAMP (db-cAMP) agisce in modo simile alla forskolina imitando il cAMP e attivando la PKA, il che può portare a cambiamenti nel panorama trascrizionale che coinvolge la THSD7B.

LY294002, U0126, SB431542, PD98059 e SP600125, nonostante il loro ruolo inibitorio primario su specifiche chinasi o vie di segnalazione, possono portare a complessi cicli di feedback e meccanismi di compensazione all'interno delle cellule che potrebbero portare all'upregolazione di alcuni geni, tra cui THSD7B. Ad esempio, LY294002 è un inibitore di PI3K che può influenzare le vie di segnalazione a valle, come Akt, influenzando potenzialmente l'attività di THSD7B. U0126 e PD98059 sono inibitori di MEK, una chinasi critica nella via MAPK/ERK, implicata nel controllo dell'espressione genica e della proliferazione cellulare. SB431542 inibisce la segnalazione del TGF-β, che ha effetti ad ampio raggio sull'espressione genica e sulla differenziazione cellulare e potrebbe avere un impatto sull'espressione di THSD7B. SP600125 inibisce JNK, che è coinvolto nella segnalazione della risposta allo stress e potrebbe anche influenzare i profili di trascrizione genica.