THIK-1 Attivatori
I comuni attivatori di THIK-1 includono, ma non solo, l'acido flufenamico CAS 530-78-9, lo zinco CAS 7440-66-6, il riluzolo CAS 1744-22-5, il bitionolo CAS 97-18-7 e il clorzoxazone CAS 95-25-0.
Gli attivatori di THIK-1 sono una serie di composti chimici che amplificano indirettamente l'attività funzionale di THIK-1, un membro della famiglia di canali del potassio a due pori (K2P) codificato dal gene KCNK13. L'acido flufenamico e il clorzoxazone sono esempi di tali attivatori che si legano a THIK-1 e lo modulano, determinando rispettivamente un maggiore efflusso di potassio attraverso l'apertura del canale e un probabile aumento della probabilità di apertura del canale. Analogamente, l'alotano e la dibucaina sono noti per indurre cambiamenti conformazionali nei canali ionici, suggerendo che attivino THIK-1 promuovendo una conformazione favorevole alla conduzione degli ioni potassio. Lo zinco piritione e il bitionolo sono altri due attivatori che interagiscono con il THIK-1 per aumentare la conduttanza del potassio; il primo è un complesso di zinco e il secondo un agente antielmintico, entrambi probabilmente alterano la cinetica di gating del canale.
Il THIK-1 è aumentato da composti come il Riluzolo e la Chinidina, che modificano le proprietà di gating del canale, e la Minociclina, che si ritiene influisca sia sulle caratteristiche di gating che di permeazione del THIK-1. Anche gli acidi grassi acido arachidonico e acido linoleico svolgono un ruolo nel potenziare la funzione del THIK-1, sia attraverso l'interazione diretta con il canale, sia attraverso la modulazione dell'ambiente lipidico della membrana, che può aumentare la conduttanza del canale. La curcumina, con la sua capacità di alterare sia la conformazione della proteina sia il microambiente lipidico, funge da attivatore funzionale di THIK-1, portando a un aumento dell'attività del canale. Questi attivatori di THIK-1, grazie ai loro effetti mirati sulle proprietà biofisiche del canale, facilitano l'aumento del flusso di ioni potassio, fondamentale per mantenere il potenziale di membrana a riposo e regolare l'eccitabilità cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acido flufenamico è un farmaco antinfiammatorio non steroideo che modula diversi canali ionici, tra cui i membri della famiglia dei canali del potassio a due pori (K2P) a cui appartiene il THIK-1. L'acido flufenamico potenzia l'attività del THIK-1 legandosi a questi canali del potassio e aprendoli, aumentando così l'efflusso di potassio. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Lo zinco piritione è un complesso di coordinazione dello zinco noto per attivare diversi canali K2P. La sua interazione con THIK-1 porta a un aumento della conduttanza del potassio, potenziando l'attività del canale. | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
Il Riluzolo è un farmaco che può potenziare l'attività di vari canali ionici. Si ritiene che attivi il THIK-1 modificando le proprietà di gating del canale, con conseguente aumento della conduttanza degli ioni potassio. | ||||||
Bithionol | 97-18-7 | sc-239383 | 25 g | $77.00 | ||
Il bitionolo è un agente antielmintico che ha dimostrato di attivare alcuni canali K2P alterando la loro cinetica di gating. Questo suggerisce che il bithionol potrebbe potenziare l'attività del THIK-1 con un meccanismo simile. | ||||||
Chlorzoxazone | 95-25-0 | sc-211078 | 10 mg | $61.00 | ||
Il clorzoxazone agisce come rilassante muscolare e si è visto che potenzia la funzione di alcuni canali K2P. È probabile che il clorzoxazone attivi THIK-1 aumentando la probabilità di apertura del canale del potassio. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
L'acido arachidonico è un acido grasso che modula l'attività dei canali ionici. Si ritiene che aumenti l'attività di THIK-1 interagendo direttamente con il canale o modulando l'ambiente lipidico della membrana in cui THIK-1 è incorporato. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
La chinidina è un agente antiaritmico che modula vari canali ionici. È stato osservato che aumenta l'attività di alcuni canali K2P, suggerendo che potrebbe anche potenziare l'attività di THIK-1 influenzando il gating dei canali. | ||||||
Linoleic Acid | 60-33-3 | sc-200788 sc-200788A sc-200788B sc-200788C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $33.00 $63.00 $163.00 $275.00 | 4 | |
L'acido linoleico è un acido grasso polinsaturo che può modificare la funzione dei canali ionici. Si propone di attivare THIK-1 alterando il bilayer lipidico o tramite un'interazione diretta con il canale, aumentando la sua conduttanza. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina è un polifenolo con molteplici bersagli cellulari, compresi i canali ionici. Può attivare THIK-1 alterando la conformazione del canale o il microambiente lipidico circostante, con conseguente aumento dell'attività. | ||||||