Gli inibitori di TFE3 rappresentano una classe eterogenea di entità chimiche meticolosamente studiate per modulare l'attività del fattore di trascrizione E3 (TFE3). TFE3 è un membro fondamentale della famiglia dei fattori di trascrizione associati alla microftalmia (MiTF), riconosciuto per il suo ruolo centrale nell'intricata orchestrazione dell'espressione genica. Questi inibitori sono stati ingegnosamente progettati per esercitare un'influenza sulle funzioni di TFE3, che sono indispensabili per processi cellulari fondamentali come la crescita, la differenziazione e la proliferazione. In particolare, l'obiettivo principale degli inibitori di TFE3 è la capacità di interrompere il funzionamento tipico di questo fattore di trascrizione.
In termini di composizione chimica, gli inibitori di TFE3 comprendono un ampio spettro di strutture molecolari. Alcuni di questi composti sono costituiti da piccole molecole organiche, mentre altri sono composti sintetici meticolosamente studiati per interagire con regioni distinte di TFE3 o delle sue proteine associate. I meccanismi attraverso i quali agiscono questi inibitori sono notevolmente diversi e vanno dall'interferenza con la traslocazione nucleare-citoplasmatica di TFE3 all'impedimento della sua attivazione attraverso modifiche post-traslazionali come la neddilazione. Inoltre, gli inibitori di TFE3 possono colpire le vie di segnalazione a valle, come la via mTOR, che influenza in modo significativo l'attività di TFE3. Lo sviluppo e il perfezionamento degli inibitori di TFE3 richiedono una profonda comprensione delle intricate interazioni molecolari coinvolte nella regolazione di TFE3, insieme a una comprensione approfondita dei contesti specifici in cui si verifica la disregolazione di TFE3. Di conseguenza, i ricercatori in questo campo spingono continuamente i confini della progettazione chimica per migliorare la specificità e l'efficacia degli inibitori di TFE3, offrendo prospettive promettenti per la modulazione precisa dell'attività di questo fattore di trascrizione in diversi contesti biologici.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inibisce l'enzima attivatore NEDD8 (NAE) e sopprime indirettamente TFE3 impedendo la sua attivazione attraverso la neddilazione. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 è un inibitore del proteasoma che può portare all'accumulo di TFE3 e alla sua degradazione. | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | $170.00 | ||
KPT-330 è un inibitore di XPO1 (Exportin 1/CRM1) in grado di interrompere lo shuttling nucleare-citoplasmatico di TFE3. | ||||||
INK 128 | 1224844-38-5 | sc-364511 sc-364511A | 5 mg 50 mg | $315.00 $1799.00 | ||
INK 128 è un inibitore di mTORC1/2 che può inibire indirettamente TFE3 attraverso la via mTOR. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
Everolimus è un altro inibitore di mTOR che può sopprimere l'attività di TFE3 inibendo mTORC1. | ||||||
OSU 03012 | 742112-33-0 | sc-364560 sc-364560A | 5 mg 25 mg | $107.00 $342.00 | 1 | |
OSU 03012 è una piccola molecola che ha dimostrato di inibire l'espressione e l'attività di TFE3 negli studi di ricerca. | ||||||
AZD2014 | 1009298-59-2 | sc-364420 | 5 mg | $303.00 | 2 | |
AZD2014 è un inibitore di mTOR che può colpire sia mTORC1 che mTORC2, influenzando potenzialmente l'attività di TFE3 nelle cellule tumorali. |