Gli attivatori di TCP-1 ζ sono una serie di composti chimici che servono a rafforzare indirettamente la funzione chaperone di TCP-1 ζ attraverso vie cellulari distinte. Composti come la forskolina, l'epigallocatechina gallato (EGCG) e l'AICAR agiscono modificando la segnalazione intracellulare e gli stati metabolici per aumentare l'attività di TCP-1 ζ. La forskolina aumenta i livelli di cAMP, attivando la PKA che può aumentare l'efficacia del TCP-1 ζ promuovendo un'efficiente interazione con il substrato. L'EGCG, noto per la sua influenza sulle attività ATPasi dei chaperoni, potrebbe potenziare il processo di idrolisi dell'ATP critico per il ciclo funzionale di TCP-1 ζ. L'AICAR stimola l'AMPK, che potrebbe potenziare l'autofagia e di conseguenza le funzioni di ripiegamento proteico del TCP-1 ζ.
Inoltre, un gruppo di inibitori di Hsp90, tra cui la geldanamicina, il 17-AAG, il radicicol, il PU-H71, la novobiocina e il celastrolo, svolgono un ruolo fondamentale nell'amplificare indirettamente l'attività chaperonina di TCP-1 ζ. L'inibizione di Hsp90 da parte di questi composti porta a un accumulo di proteine dispiegate o mal ripiegate, aumentando così la richiesta delle capacità di ripiegamento di TCP-1 ζ. Ad esempio, la geldanamicina e il suo derivato 17-AAG si legano all'Hsp90, destabilizzando le sue proteine clienti, il che può determinare un aumento compensativo dell'attività funzionale del TCP-1 ζ. Analogamente, PU-H71 e Novobiocin, compromettendo Hsp90, probabilmente aumentano il carico di proteine client per TCP-1 ζ, rendendo indirettamente necessaria una sua maggiore azione chaperone. Inoltre, il celastrolo innesca una risposta agli shock termici, che può aumentare la regolazione dei meccanismi cellulari che richiedono l'azione delle chaperonine, potenzialmente aumentando la capacità operativa di TCP-1 ζ. L'inibitore del proteasoma MG-132 si aggiunge alla richiesta di ripiegamento delle proteine impedendo la degradazione delle proteine aberranti, favorendo indirettamente l'utilità di TCP-1 ζ.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è noto per modulare l'attività ATPasica dei chaperoni. Potrebbe potenziare l'attività ATPasica di TCP-1 ζ, aumentando potenzialmente la sua efficienza chaperonica nel ripiegamento delle proteine. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamicina si lega all'Hsp90, aumentando indirettamente la necessità di altri chaperon, come il TCP-1 ζ, destabilizzando le proteine che tipicamente si affidano all'Hsp90, quindi potenzialmente aumentando la richiesta funzionale e l'attività del TCP-1 ζ. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Analogamente alla geldanamicina, il 17-AAG interrompe la funzione di Hsp90, il che potrebbe creare un aumento compensativo dell'attività di TCP-1 ζ a causa di elevati livelli di proteine mal ripiegate che richiedono l'assistenza delle chaperonine. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Il radicicolo inibisce Hsp90, che a sua volta potrebbe potenziare l'attività di TCP-1 ζ aumentando il pool di proteine non native che richiedono assistenza per il ripiegamento, aumentando indirettamente la funzione chaperone di TCP-1 ζ. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
La novobiocina è un altro inibitore di Hsp90 che può portare a un aumento compensatorio dell'attività di TCP-1 ζ per far fronte all'eccesso di proteine dispiegate. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Il celastrolo induce la risposta allo shock termico e può quindi aumentare l'attività funzionale di chaperonine come la TCP-1 ζ, regolando le vie di stress cellulare e la necessità di ripiegamento delle proteine. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
L'AICAR attiva l'AMPK che può potenziare l'autofagia, portando a una maggiore degradazione delle proteine mal ripiegate e quindi potenzialmente aumentando il requisito dell'attività di TCP-1 ζ nel ripiegamento delle proteine. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 è un inibitore del proteasoma che aumenta i livelli di proteine mal ripiegate, potenziando indirettamente l'attività funzionale di TCP-1 ζ a causa della maggiore necessità di ripiegamento mediato dalle chaperonine. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
La concanamicina A, un inibitore della V-ATPasi, può portare ad un aumento dell'acidificazione citosolica, che può potenziare l'attività della chaperonina, compresa quella di TCP-1 ζ, come meccanismo di protezione delle proteine cellulari in condizioni di stress. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Il 2-deossi-D-glucosio inibisce la glicolisi e induce uno stress cellulare, che può aumentare la richiesta funzionale di chaperonine come la TCP-1 ζ come parte della risposta alle proteine dispiegate. |