TBG Inibitori

Gli inibitori comuni della TBG includono, ma non solo, α-Iodoacetamide CAS 144-48-9, N-Etilmaleimide CAS 128-53-0, Auranofin CAS 34031-32-8, Acido ellagico diidrato CAS 476-66-4 e Potassio tetracloroplatinato (II) CAS 10025-99-7.

Gli inibitori chimici della globulina legante la tiroxina (TBG) possono ostacolare la funzione della proteina attraverso vari meccanismi, concentrandosi principalmente sull'interruzione della sua capacità di legare la tiroxina. La iodoacetamide e l'N-etilmaleimmide possono inibire la TBG prendendo di mira i residui di cisteina all'interno della proteina. Questi agenti alchilano i gruppi tiolici delle cisteine, che sono essenziali per il mantenimento della struttura e della funzione della TBG, in particolare per la sua capacità di legarsi alla tiroxina. Allo stesso modo, l'auranofin, un composto contenente oro, e il p-cloromercuribenzoato, un composto mercuriale, possono legarsi ai residui di cisteina della TBG, causando una perdita di funzione. Questo legame può impedire alla TBG di legarsi correttamente alla tiroxina, inibendo così il suo ruolo fisiologico nel trasporto dell'ormone tiroideo.

Altre sostanze chimiche agiscono come inibitori interrompendo potenzialmente le dipendenze degli ioni metallici della TBG o imitando i suoi ligandi naturali. L'acido ellagico, ad esempio, si chela con gli ioni metallici che potrebbero essere fondamentali per la struttura e la funzionalità della TBG, mentre il metotrexato compete con la tiroxina nel sito di legame della TBG a causa della sua somiglianza strutturale, che può inibire la capacità della proteina di legare il suo ligando naturale. Anche i composti metallici, come il tetracloroplatinato(II), il cloruro di cadmio e l'acetato di piombo(II), possono inibire la TBG sostituendo o legandosi ai cofattori metallici essenziali per la sua attività o interrompendo i legami disolfuro cruciali. Il cloruro mercurico e l'ossido di fenilarsina inibiscono ulteriormente la TBG legandosi irreversibilmente ai gruppi tiolici o ai gruppi tiolici vicinali, rispettivamente, influenzando la conformazione della TBG e la sua capacità di legare la tiroxina. Infine, il cliochinolo agisce come chelante dei metalli, potenzialmente sequestrando gli ioni metallici e quindi alterando la natura metalloproteica della TBG, con conseguente inibizione della sua capacità di legare la tiroxina. Ciascuna di queste sostanze chimiche ha come obiettivo la capacità della TBG di interagire con la tiroxina, garantendo l'inibizione della sua funzione biologica primaria senza influire sull'espressione genica o sulla modulazione delle proteine.