TAFII-28 Inibitori
I comuni inibitori della TAFII-28 includono, ma non solo, il triptolide CAS 38748-32-2, l'α-amanitina CAS 23109-05-9, il DRB CAS 53-85-0, l'actinomicina D CAS 50-76-0 e l'ICRF-193 CAS 21416-68-2.
Gli inibitori chimici del TATA Box Binding Protein (TBP)-Associated Factor, 28kDa (TAFII-28) agiscono attraverso vari meccanismi per ostacolare i processi trascrizionali in cui TAFII-28 svolge un ruolo essenziale. Il triptolide agisce inibendo l'attività trascrizionale della RNA polimerasi II, che è un componente critico per il corretto funzionamento di TAFII-28 nell'iniziazione e nell'allungamento della trascrizione. Analogamente, l'α-Amanitina esercita il suo effetto inibitorio legandosi all'RNA polimerasi II, bloccando di fatto la progressione della polimerasi lungo il filamento di DNA e impedendo di conseguenza il processo di trascrizione in cui è coinvolto il TAFII-28. Un altro composto, DrB (5,6-dicloro-1-beta-D-ribofuranosilbenzimidazolo), ha come bersaglio l'RNA polimerasi II bloccando la fosforilazione del suo dominio C-terminale, necessario per l'avvio della trascrizione e, in ultima analisi, determina l'inibizione funzionale di TAFII-28.
Un'ulteriore complessità è data dall'actinomicina D, che si intercala nei filamenti di DNA e ostacola la fase di allungamento della trascrizione, limitando così la capacità di TAFII-28 di partecipare alla formazione del complesso di iniziazione della trascrizione. ICRF-193 e Camptothecin sono entrambi bersagli delle topoisomerasi: ICRF-193 inibisce la topoisomerasi II, influenzando la topologia del DNA e influenzando indirettamente la funzione di TAFII-28, mentre la Camptothecin inibisce la topoisomerasi I, provocando un danno al DNA e un'inibizione della trascrizione che influisce anche su TAFII-28. Il flavopiridolo e l'arciriaflavina A inibiscono le chinasi ciclina-dipendenti (CDK), che sono cruciali per la fosforilazione del dominio C-terminale dell'RNA polimerasi II, un passaggio necessario per l'avvio e l'allungamento della trascrizione che coinvolge TAFII-28. L'acido betulinico influisce in modo specifico sulla trascrizione mediata da HIV-1 Tat, in cui viene reclutato TAFII-28, determinando l'inibizione funzionale di TAFII-28 in questo contesto. Infine, Chetomin altera la struttura del complesso del fattore di trascrizione rimuovendo CHD1 dalla cromatina, il che ostacola indirettamente l'attività funzionale di TAFII-28. Ognuno di questi composti, attraverso le loro interazioni uniche con vari componenti del macchinario di trascrizione, può ostacolare il ruolo funzionale di TAFII-28, dimostrando le diverse strategie impiegate per inibire l'attività di questa proteina.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide inibisce l'attività trascrizionale della RNA polimerasi II, che è essenziale per la trascrizione del TATA Box Binding Protein (TBP)-Associated Factor, 28kDa (TAFII-28). Ostacolando questa polimerasi, il triptolide può impedire i processi di iniziazione e allungamento trascrizionale in cui è coinvolto il TAFII-28, determinandone l'inibizione funzionale. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
L'α-Amanitina si lega fortemente alla RNA polimerasi II, che è direttamente coinvolta nella sintesi dell'mRNA in cui TAFII-28 svolge un ruolo cruciale. Questo legame ostacola la progressione della polimerasi lungo il DNA, inibendo così funzionalmente il processo di trascrizione in cui TAFII-28 è essenziale. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DrB inibisce la trascrizione della RNA polimerasi II, necessaria per la funzione di TAFII-28 come fattore di trascrizione. Impedendo la fosforilazione del dominio C-terminale della subunità più grande della RNA polimerasi II, la DrB può quindi ostacolare l'attività trascrizionale in cui è coinvolta la TAFII-28, determinandone l'inibizione funzionale. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomicina D si intercala nel DNA, impedendo la trascrizione da parte della RNA polimerasi, dove TAFII-28 è necessario per la formazione del complesso di iniziazione della trascrizione. L'intercalazione blocca la fase di allungamento della trascrizione, inibendo così la funzione di TAFII-28 che non può partecipare al processo di trascrizione. | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
ICRF-193 è un inibitore della topoisomerasi II che interferisce con la fase di passaggio del filamento di DNA dell'enzima, un processo necessario per la trascrizione. Poiché la TAFII-28 funziona come parte del macchinario di trascrizione, la sua attività si basa sulla corretta configurazione della topologia del DNA che la topoisomerasi II modifica. L'inibizione di questo enzima da parte di ICRF-193 può quindi inibire la funzione di TAFII-28. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Il flavopiridolo inibisce le chinasi ciclina-dipendenti (CDK), necessarie per la fosforilazione del dominio C-terminale dell'RNA polimerasi II, un passaggio essenziale per l'avvio della trascrizione in cui la TAFII-28 svolge il suo ruolo. Inibendo le CDK, il Flavopiridolo impedisce indirettamente l'attività trascrizionale necessaria per la funzione di TAFII-28. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptoteina inibisce la topoisomerasi I, che è responsabile dell'alleggerimento della torsione del DNA durante la trascrizione, un processo in cui è coinvolta la TAFII-28. L'inibizione da parte della Camptothecin intrappola il complesso topoisomerasi I-DNA, provocando un danno al DNA e l'inibizione del processo di trascrizione, inibendo così indirettamente la funzione di TAFII-28. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
È stato dimostrato che l'Acido Betulinico inibisce l'attività di trascrizione mediata da HIV-1 Tat, che comporta il reclutamento di TAFII-28. Inibendo questa attivazione trascrizionale, l'Acido Betulinico può inibire funzionalmente l'attività di TAFII-28 in questo contesto. | ||||||
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | $182.00 $661.00 | 10 | |
Chetomin altera la struttura del complesso dei fattori di trascrizione espellendo la proteina CHD1 dalla cromatina. Poiché TAFII-28 fa parte del complesso di iniziazione della trascrizione, la sua funzione dipende dal corretto assemblaggio di questo complesso. Interrompendolo, Chetomin può inibire indirettamente l'attività funzionale della TAFII-28. | ||||||
Arcyriaflavin A | 118458-54-1 | sc-202470 sc-202470A sc-202470B | 1 mg 10 mg 100 mg | $152.00 $292.00 $1796.00 | 4 | |
L'Arcyriaflavin A è un inibitore di CDK e, inibendo le CDK, può impedire la fosforilazione del dominio C-terminale della RNA polimerasi II. Questa fosforilazione è fondamentale per i processi di iniziazione e allungamento della trascrizione in cui è coinvolto TAFII-28, quindi l'inibizione da parte di Arcyriaflavin A porta indirettamente all'inibizione funzionale di TAFII-28. | ||||||