Gli inibitori chimici di TAF II p130 funzionano attraverso vari meccanismi per interferire con i processi trascrizionali in cui TAF II p130 è coinvolto. Il triptolide esercita la sua azione inibitoria colpendo le vie di segnalazione che sono cruciali per il macchinario trascrizionale, compromettendo così la formazione di complessi trascrizionali che richiedono TAF II p130. ICG-001 si lega specificamente a CBP e interrompe la sua interazione con β-catenina, un'interazione chiave con il coattivatore necessaria per il reclutamento di TAF II p130 nel complesso trascrizionale. Il selinexor agisce inibendo l'esportina 1, portando all'accumulo nucleare dei fattori di trascrizione e potenzialmente saturando il macchinario trascrizionale, che includerebbe TAF II p130. La curcumina agisce a monte, prendendo di mira la via NF-κB che, se inibita, può diminuire il reclutamento di TAF II p130 nei geni bersaglio a causa della ridotta attività del fattore di trascrizione.
La Rocaglamide, legandosi all'eIF4A, inibisce l'avvio della traduzione di varie proteine, compresi i fattori di trascrizione che altrimenti interagirebbero con TAF II p130, riducendo quindi indirettamente il suo ruolo funzionale nell'espressione genica. JQ1 ha come bersaglio BRD4, una proteina che influenza il reclutamento del macchinario trascrizionale sulla cromatina; la sua inibizione può ridurre l'impegno di TAF II p130 nella trascrizione genica. U0126 inibisce MEK1/2, che fa parte della via MAPK, portando a una diminuzione dell'attività dei fattori di trascrizione e di conseguenza a un minore coinvolgimento di TAF II p130. C646 impedisce l'attivazione dei fattori di trascrizione inibendo p300, un'istone acetiltransferasi, limitando così potenzialmente il ruolo coattivante di TAF II p130. SNS-032 ha come bersaglio le CDK coinvolte nella regolazione della trascrizione e la sua inibizione potrebbe impedire la fosforilazione della RNA polimerasi II, che è cruciale per l'impegno trascrizionale di TAF II p130. Infine, BI-2536 e SAHA interrompono la progressione del ciclo cellulare e alterano la struttura della cromatina, rispettivamente, il che può portare a una ridotta richiesta o a un reclutamento aberrante di TAF II p130 nel processo di iniziazione della trascrizione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide ha come bersaglio molteplici vie di segnalazione, comprese quelle coinvolte nel meccanismo trascrizionale in cui opera TAF II p130. Il triptolide può inibire l'attività dei fattori di trascrizione e, per estensione, la funzione dei coattivatori come TAF II p130 compromettendo la formazione del complesso trascrizionale. | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | $170.00 | ||
Selinexor funziona inibendo l'esportina 1 (XPO1), portando all'accumulo di fattori di trascrizione nel nucleo, che possono saturare la disponibilità di TAF II p130 e di altri componenti del macchinario trascrizionale, inibendo così la loro funzione. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
È stato dimostrato che la curcumina inibisce il percorso NF-κB, che svolge un ruolo nella trascrizione di vari geni. Inibendo questo percorso, la curcumina può attenuare il reclutamento di TAF II p130 nel complesso trascrizionale, inibendo la sua funzione. | ||||||
Rocaglamide | 84573-16-0 | sc-203241 sc-203241A sc-203241B sc-203241C sc-203241D | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $270.00 $465.00 $1607.00 $2448.00 $5239.00 | 4 | |
La rocaglamide inibisce l'iniziazione della traduzione legandosi a eIF4A, un componente essenziale del complesso di iniziazione della traduzione. Questa inibizione porta a una riduzione della sintesi di varie proteine, compresi i fattori di trascrizione che TAF II p130 coattiva, inibendo così indirettamente la funzione di TAF II p130. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 inibisce BRD4, un membro della famiglia BET delle proteine bromodominio, che sono note per regolare l'espressione genica. Inibendo BRD4, JQ1 può ridurre il reclutamento del macchinario trascrizionale, compreso TAF II p130, ai promotori, inibendo così la sua funzione. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK1/2, che sono a monte di ERK nel percorso MAPK. L'inibizione di questo percorso può determinare una diminuzione dell'attivazione dei fattori di trascrizione che reclutano TAF II p130 per l'espressione genica, quindi inibisce funzionalmente TAF II p130. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Il C646 è un inibitore selettivo di p300, un'istone acetiltransferasi che acetilava i residui di lisina sugli istoni e sui fattori di trascrizione. Inibendo la p300, il C646 può impedire l'acetilazione e l'attivazione dei fattori di trascrizione che richiedono TAF II p130, inibendone così la funzione. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032 è un inibitore della chinasi ciclina-dipendente (CDK), con specificità verso CDK2, CDK7 e CDK9. Le CDK7 e CDK9 sono parte integrante della regolazione trascrizionale e la loro inibizione da parte di SNS-032 può limitare la fosforilazione della RNA polimerasi II e di altri attivatori trascrizionali, inibendo così la funzione di TAF II p130. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI-2536 è un inibitore di Plk1 e Plk1 è coinvolto nella progressione del ciclo cellulare. Inibendo Plk1, BI-2536 può portare all'arresto del ciclo cellulare, che ridurrebbe la richiesta di iniziazione trascrizionale e, di conseguenza, la funzione di TAF II p130 nel processo trascrizionale. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Il SAHA è un inibitore dell'istone deacetilasi (HDAC) che aumenta l'acetilazione degli istoni, determinando una struttura cromatinica più rilassata. Questo può portare a un reclutamento aberrante dei complessi di trascrizione e, in alcuni contesti, può inibire il reclutamento specifico e la funzione di TAF II p130 nell'iniziazione della trascrizione. | ||||||