Gli inibitori di TADA2B sono composti progettati per ridurre o impedire l'attività enzimatica di TADA2B, una proteina che fa parte del complesso contenente ADA2 (ATAC) e contribuisce alla regolazione dell'espressione genica attraverso il suo ruolo nel rimodellamento della cromatina. Gli inibitori che hanno come bersaglio TADA2B funzionano in genere interagendo con la proteina in modo da diminuire la sua capacità di contribuire all'acetilazione degli istoni, un processo chiave nella modifica della struttura della cromatina e nella conseguente regolazione della trascrizione del DNA. L'inibizione può avvenire attraverso diversi meccanismi, come il legame diretto al sito catalitico di TADA2B, che impedisce l'accesso al substrato, o attraverso interazioni allosteriche che alterano la conformazione della proteina e ne riducono l'attività funzionale. Questi inibitori sono specificamente adattati alle caratteristiche strutturali uniche di TADA2B per garantire la specificità e ridurre la probabilità di interazione con altre proteine o enzimi, in particolare quelli della famiglia delle istone acetiltransferasi.
La scoperta e la progettazione di inibitori di TADA2B sono processi complessi che richiedono una profonda comprensione della struttura e della funzione della proteina. Le tecniche di biologia molecolare e biochimica strutturale sono impiegate per comprendere la configurazione tridimensionale di TADA2B, identificando i domini chiave e i residui aminoacidici essenziali per la sua attività. Queste informazioni sono fondamentali per la progettazione razionale di molecole in grado di legarsi selettivamente a TADA2B. Dopo l'identificazione iniziale di potenziali composti inibitori, spesso attraverso metodi di screening high-throughput, queste molecole vengono ulteriormente perfezionate attraverso sforzi di chimica medicinale. Questo processo di perfezionamento comprende l'ottimizzazione dell'affinità di legame, della selettività e delle proprietà farmacocinetiche dell'inibitore. La modellazione computazionale, gli studi di docking in silico e i cicli iterativi di sintesi e sperimentazione sono tipicamente utilizzati per migliorare l'interazione tra gli inibitori e TADA2B.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
A-485 | 1889279-16-6 | sc-507493 | 5 mg | $275.00 | ||
A-485 è un piccolo inibitore molecolare che ha come bersaglio specifico la bromodomina di TADA2B. Concorre con il sito di legame dell'acetil-lisina, interrompendo l'interazione tra TADA2B e la cromatina, inibendo così la trascrizione genica. | ||||||
BAY 87-2243 | 1227158-85-1 | sc-507483 | 5 mg | $100.00 | ||
Si tratta di un altro piccolo inibitore molecolare che ha dimostrato la capacità di ridurre l'espressione di TADA2B. Inibendo TADA2B, interferisce con l'espressione genica e può avere potenziali effetti antitumorali. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777 è un inibitore potente e selettivo dell'attività dell'istone acetiltransferasi (HAT) del complesso contenente ADA2 (ATAC), che comprende TADA2B. Funziona bloccando l'acetilazione dell'istone e influenzando la trascrizione genica. | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
I-CBP112 è un composto chimico che ha come bersaglio la bromodomina di TADA2B, interrompendo la sua funzione nella regolazione genica. | ||||||
NU 9056 | 1450644-28-6 | sc-397052 | 10 mg | $189.00 | 2 | |
NU9056 è un piccolo inibitore molecolare che agisce come inibitore dell'istone acetiltransferasi (HAT), influenzando così la funzione del complesso ATAC, compreso TADA2B. | ||||||
CPTH2 | 357649-93-5 | sc-255032 | 5 mg | $160.00 | 1 | |
CPTH2 è un composto chimico noto per inibire l'attività HAT del complesso ATAC, compreso TADA2B, influenzando così l'espressione genica. | ||||||
CGP-60474 | 164658-13-3 | sc-507525 | 5 mg | $165.00 | ||
CGP-60474 è un piccolo inibitore molecolare che interferisce con la funzione di TADA2B nel complesso ATAC, influenzando così la trascrizione genica. | ||||||
Butyrolactone 3 | 778649-18-6 | sc-358657 sc-358657A sc-358657B | 5 mg 50 mg 100 mg | $215.00 $1438.00 $2764.00 | 3 | |
MB-3 è un composto chimico che inibisce selettivamente l'attività HAT del complesso ATAC, che comprende TADA2B. | ||||||