Gli inibitori di TAAR6 sono una classe di composti che inibiscono selettivamente l'attività del recettore 6 associato alle ammine in traccia (TAAR6), un recettore accoppiato a proteine G (GPCR) appartenente alla famiglia TAAR. Questa famiglia di recettori risponde principalmente alle amine in tracce, che sono piccole amine biogene presenti in basse concentrazioni nel sistema nervoso e in altri tessuti. TAAR6, come altri recettori TAAR, svolge un ruolo nella modulazione delle cascate di segnalazione intracellulare in risposta a queste ammine. Gli inibitori di TAAR6 si legano al recettore, sia al suo sito primario di legame con il ligando sia ai siti allosterici, impedendo così l'attivazione del recettore da parte dei ligandi endogeni. Il risultato di questa inibizione è un'interruzione degli eventi di segnalazione a valle tipicamente mediati da TAAR6, che possono comportare cambiamenti nei livelli di AMP ciclico (cAMP) o di altri secondi messaggeri che regolano le attività cellulari. La natura chimica degli inibitori di TAAR6 può variare, da piccole molecole organiche a composti sintetici o naturali più complessi. Questi inibitori possono esercitare i loro effetti attraverso diversi meccanismi, come l'antagonismo competitivo, in cui competono direttamente con le ammine traccia per legarsi al sito attivo del recettore, o attraverso l'inibizione allosterica, in cui si legano a siti distinti del recettore per alterarne indirettamente la funzione. L'inibizione di TAAR6 può influenzare varie vie di segnalazione mediate da GPCR, alterando potenzialmente processi come il flusso di calcio intracellulare o altre risposte cellulari. La comprensione del funzionamento degli inibitori di TAAR6 permette di comprendere il ruolo più ampio dei recettori amminici in sistemi fisiologici e le vie di segnalazione uniche associate a TAAR6. Ciò contribuisce ad ampliare le conoscenze sulla diversità funzionale dei recettori TAAR e sull'importanza della segnalazione delle oligoammine nei diversi tessuti.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
Il metimazolo ostacola la produzione di ormoni tiroidei inibendo l'enzima perossidasi tiroidea, determinando una riduzione dei livelli di ormoni tiroidei, che potrebbero downregolare l'espressione di TAAR6, in quanto gli ormoni tiroidei sono noti per influenzare l'espressione genica neurale. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo attiva la sirtuina 1, che è coinvolta nella deacetilazione degli istoni, portando potenzialmente alla repressione della trascrizione del gene TAAR6 a causa di cambiamenti nella struttura e nell'accessibilità della cromatina. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La clorpromazina blocca i recettori della dopamina, il che può portare a una diminuzione dei livelli intracellulari di cAMP, con conseguente riduzione dell'attività trascrizionale di geni, tra cui TAAR6, che rispondono al cAMP. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
L'antagonismo dell'aloperidolo sui recettori della dopamina potrebbe portare a una diminuzione della neurotrasmissione dopaminergica e a una conseguente diminuzione dell'espressione dei geni regolati dalla dopamina, come TAAR6. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina può inibire NF-κB, un fattore di trascrizione che, se attivato, potrebbe altrimenti avviare la trascrizione di una serie di geni, tra cui potenzialmente TAAR6. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acido retinoico si lega ai recettori dell'acido retinoico, che poi si legano agli elementi di risposta dell'acido retinoico (RARE) nel DNA; questo potrebbe reprimere la trascrizione di TAAR6 se RARE è presente nella sua regione promotrice. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce la via mTOR, cruciale per l'iniziazione della traduzione cap-dipendente; questa inibizione potrebbe portare a una diminuzione selettiva della sintesi di proteine come TAAR6. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il cloruro di litio inibisce la glicogeno sintasi chinasi-3β, che può portare a un'alterata fosforilazione dei fattori di trascrizione, con conseguente potenziale downregulation dell'espressione di TAAR6. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
L'azione del butirrato di sodio come inibitore dell'istone deacetilasi può portare all'iperacetilazione degli istoni, reprimendo così la trascrizione di geni, tra cui TAAR6, attraverso l'alterazione della struttura della cromatina. | ||||||
Wogonin, S. baicalensis | 632-85-9 | sc-203313 | 10 mg | $200.00 | 8 | |
La wogonina sopprime l'attività di alcune citochine infiammatorie che possono essere coinvolte nell'attivazione trascrizionale dei geni; questa soppressione può estendersi al gene TAAR6, diminuendone l'espressione. |