TAAR5 Attivatori

Gli attivatori TAAR5 più comuni includono, ma non solo, la soluzione di trimetilammina (circa 28% in acqua, circa 4,3mol/L) CAS 75-50-3, la 2-fenetilammina CAS 64-04-0, la tiramina, base libera CAS 51-67-2, l'octopamina cloridrato CAS 770-05-8 e la dopamina CAS 51-61-6.

Il TAAR5, membro della famiglia dei Trace Amine-Associated Receptor (TAAR), è un recettore accoppiato a proteine G (GPCR) espresso principalmente nell'epitelio olfattivo. La sua funzione consiste nel rilevare le amine in tracce, una classe di molecole endogene simili a neurotrasmettitori presenti in basse concentrazioni nel cervello e nei tessuti periferici. TAAR5 risponde specificamente ad alcune ammine volatili, tra cui la trimetilammina (TMA), e può svolgere un ruolo nella percezione degli odori e nell'elaborazione sensoriale. In seguito all'attivazione da parte dei suoi ligandi, TAAR5 avvia cascate di segnalazione intracellulare che portano a cambiamenti nei tassi di accensione dei neuroni e al rilascio di neurotrasmettitori, modulando così la percezione olfattiva e il comportamento.

L'attivazione di TAAR5 comporta il legame di ligandi specifici, come il TMA, al recettore, innescando cambiamenti conformazionali che attivano le vie di segnalazione a valle. Meccanicamente, al momento del legame con il ligando, TAAR5 subisce un cambiamento conformazionale che promuove lo scambio di guanosina difosfato (GDP) con guanosina trifosfato (GTP) sulle subunità delle proteine G associate. L'attivazione delle proteine G porta all'attivazione di effettori a valle, come l'adenilil ciclasi o la fosfolipasi C, con conseguente generazione di secondi messaggeri intracellulari, come l'adenosina monofosfato ciclico (cAMP) o l'inositolo trifosfato (IP3). Questi secondi messaggeri avviano vari eventi di segnalazione all'interno della cellula, portando infine a cambiamenti nell'attività neuronale e nella percezione olfattiva. Nel complesso, l'attivazione di TAAR5 rappresenta un meccanismo chiave attraverso il quale le oligoammine modulano la funzione olfattiva e l'elaborazione sensoriale nel cervello.