T2R16 Attivatori

Gli attivatori T2R16 più comuni includono, a titolo esemplificativo, il denatonio benzoato CAS 3734-33-6, la clorochina CAS 54-05-7, la chinina CAS 130-95-0, la saccarina CAS 81-07-2 e il 6-propil-2-tiouracile CAS 51-52-5.

Gli attivatori T2R16 comprendono una serie di composti chimici diversi che avviano una serie di eventi intracellulari che portano all'attivazione del recettore T2R16, che è parte integrante della rilevazione dei composti amari. Il denatonio benzoato, riconosciuto come una delle sostanze più amare, stimola direttamente il T2R16, determinando un aumento del calcio intracellulare, fondamentale per la segnalazione del gusto. La clorochina e la chinina, entrambe con proprietà antimalariche e profili di gusto amaro, attivano T2R16 in modo simile, provocando l'attivazione della gustducina e il rilascio di calcio dai depositi intracellulari. Il dolcificante artificiale saccarina, ad alte concentrazioni, e il propiltiouracile (PROP) attivano entrambi T2R16, innescando cascate di segnalazione mediate da proteine G che portano all'apertura del canale TRPM5 e alla depolarizzazione cellulare. Anche la caffeina, un comune composto amaro, e la nicotina, un alcaloide, hanno come bersaglio T2R16, potenziando la via di segnalazione del calcio del recettore, essenziale per la percezione del gusto.

Inoltre, il solfato di magnesio e la colchicina agganciano il T2R16 e sono noti per indurre la segnalazione delle proteine G, cruciale per la funzione del recettore nella trasduzione del gusto amaro. L'isotiocianato di allile, presente nell'olio di senape, e la feniltiocarbamide (PTC), un composto con sensibilità gustativa variabile nella popolazione, attivano entrambi T2R16, promuovendo le vie recettoriali accoppiate a proteine G e l'aumento del calcio intracellulare. La naringina, un flavonoide dal gusto amaro presente nei pompelmi, attiva il T2R16, determinando un potenziamento di analoghe vie di segnalazione dei recettori del gusto.