Syk Inibitori
I comuni inibitori di Syk includono, ma non solo, Staurosporine CAS 62996-74-1, Syk Inhibitor IV, BAY 61-3606 HCl CAS 732983-37-8, Piceatannol CAS 10083-24-6, R406 CAS 841290-81-1 e PKC-412 CAS 120685-11-2.
Gli inibitori di Syk, acronimo di inibitori della tirosin-chinasi della milza, appartengono a una classe di piccole molecole che hanno suscitato una notevole attenzione nel campo della biologia molecolare e dello sviluppo di farmaci. Questi composti hanno come bersaglio principale la tirosina chinasi della milza, una proteina chinasi citoplasmatica che svolge un ruolo cruciale nella trasduzione del segnale all'interno delle cellule immunitarie, in particolare i linfociti B e i mastociti. L'inibizione della Syk è fondamentale nella modulazione di vari processi cellulari, rendendo gli inibitori della Syk un'area di ricerca di primo piano nella comprensione dei meccanismi di segnalazione cellulare.
La Syk stessa è una tirosin-chinasi non recettoriale che viene attivata in seguito al legame con recettori dell'antigene come il recettore delle cellule B (BCR) e il recettore delle IgE ad alta affinità (FcεRI). Al momento dell'attivazione, Syk dà inizio a una cascata di eventi di fosforilazione che portano all'attivazione delle vie di segnalazione a valle. Gli inibitori della Syk agiscono legandosi al sito attivo della chinasi, impedendone la fosforilazione e inibendo così gli effetti di segnalazione a valle. Questo meccanismo d'azione ha reso gli inibitori di Syk strumenti preziosi per lo studio della funzione delle cellule immunitarie e delle vie di segnalazione.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore di Syk, un attore chiave nelle vie di segnalazione immunitaria. Interagisce con il sito di legame dell'ATP di Syk, provocando un cambiamento conformazionale che interrompe la sua attività di chinasi. Questo composto mostra una capacità unica di modulare le cascate di segnalazione a valle, influenzando le risposte cellulari agli stimoli. La sua cinetica di legame è caratterizzata da un'elevata affinità, che consente un'efficace inibizione anche a basse concentrazioni, influenzando così vari processi cellulari. | ||||||
Syk Inhibitor IV, BAY 61-3606 HCl | 732983-37-8 | sc-202351 | 2 mg | $321.00 | 25 | |
L'inibitore IV di Syk, BAY 61-3606 HCl, ha come bersaglio selettivo la proteina Syk, interrompendo il suo ruolo nella trasduzione del segnale. Questo composto presenta un meccanismo di legame unico, stabilizzando una conformazione inattiva di Syk che impedisce la fosforilazione del substrato. La sua specificità è rafforzata da interazioni uniche con i domini regolatori dell'enzima, che influenzano la dinamica delle reti di segnalazione cellulare. Il profilo cinetico del composto rivela una rapida associazione e una prolungata ritenzione, sottolineando il suo potenziale di regolazione fine delle risposte cellulari. | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
Il piceatannolo è un prodotto naturale che inibisce SYK, influenzando potenzialmente le vie di segnalazione a valle in varie cellule immunitarie. | ||||||
R406 | 841290-81-1 | sc-364595 sc-364595A | 2 mg 10 mg | $160.00 $370.00 | 16 | |
R406 agisce come inibitore selettivo di Syk, impegnandosi con la proteina Syk attraverso un distinto meccanismo di modulazione allosterica. Questo composto altera il paesaggio conformazionale di Syk, ostacolando efficacemente la sua attività chinasica. Le interazioni uniche con specifici residui aminoacidici all'interno del sito attivo portano a una riduzione dell'efficienza catalitica. Inoltre, R406 presenta un profilo cinetico favorevole, caratterizzato da una lenta velocità di dissociazione, che consente un'inibizione prolungata delle vie mediate da Syk. | ||||||
PKC-412 | 120685-11-2 | sc-200691 sc-200691A | 1 mg 5 mg | $51.00 $112.00 | 10 | |
La PKC-412 funziona come inibitore selettivo di Syk, mostrando un'affinità di legame unica che stabilizza una conformazione inattiva della proteina Syk. Questo composto interrompe la cascata di fosforilazione interferendo con il riconoscimento del substrato, modulando così le vie di segnalazione a valle. La sua particolare interazione con i residui chiave altera la dinamica dell'enzima, con un impatto pronunciato sulla cinetica di reazione. Le proprietà strutturali del composto facilitano un impegno prolungato con il bersaglio, aumentando il suo potenziale inibitorio. | ||||||
R935788 (Fostamatinib disodium, R788) | 1025687-58-4 | sc-364598 sc-364598A | 5 mg 50 mg | $260.00 $1484.00 | ||
Fostamatinib è un inibitore orale di SYK usato per trattare la porpora trombocitopenica immune (ITP) inibendo la distruzione delle piastrine e le risposte autoimmuni. | ||||||
R788 | 901119-35-5 | sc-364597 sc-364597A | 2 mg 50 mg | $405.00 $4000.00 | 2 | |
R788 agisce come inibitore selettivo di Syk, caratterizzato dalla capacità di legarsi al sito attivo della proteina Syk, inducendo un cambiamento conformazionale che impedisce l'accesso al substrato. Questo composto interrompe selettivamente l'attività enzimatica alterando l'ambiente elettrostatico intorno ai residui catalitici critici, influenzando così la cinetica complessiva della reazione. Le sue interazioni molecolari uniche promuovono un complesso stabile, ostacolando efficacemente le vie di segnalazione mediate da Syk. | ||||||
Syk Inhibitor II | 227449-73-2 | sc-281683 | 1 mg | $500.00 | 1 | |
L'inibitore II di Syk agisce come bersaglio selettivo della proteina Syk, impegnandosi in specifiche interazioni non covalenti che ne stabilizzano il legame. Questo composto modula la dinamica conformazionale della proteina, bloccando efficacemente la fosforilazione dei substrati a valle. Alterando le interazioni idrofobiche e polari locali, influenza l'integrità strutturale e l'efficienza enzimatica della proteina, determinando una significativa riduzione delle capacità di segnalazione di Syk. | ||||||
2,3-Dihydro-3-(1H-indol-3-ylmethylene)-2-oxo-1H-indole-5-sulfonamide | 181223-16-5 | sc-206507 | 2.5 mg | $380.00 | ||
La 2,3-diidro-3-(1H-indolo-3-ilmetilene)-2-oxo-1H-indolo-5-sulfonamide presenta un meccanismo d'azione unico come inibitore di Syk, interrompendo le interazioni critiche proteina-proteina. Le sue caratteristiche strutturali facilitano la formazione di legami idrogeno e l'impilamento π-π con i residui chiave, ostacolando così l'attività catalitica di Syk. Questo composto influenza anche i siti allosterici, portando a stati conformazionali alterati che diminuiscono la capacità di Syk di propagare efficacemente le cascate di segnalazione. | ||||||
Syk Inhibitor Inibitore | 622387-85-3 | sc-204316 | 5 mg | $218.00 | 1 | |
L'inibitore Syk agisce mirando selettivamente al dominio della chinasi Syk, modulando efficacemente il suo stato di fosforilazione. L'esclusiva affinità di legame del composto gli consente di stabilizzare una conformazione inattiva di Syk, interrompendo la sua interazione con i partner di segnalazione a valle. Questa inibizione altera la cinetica della fosforilazione del substrato, portando a una significativa riduzione dell'efficienza della trasduzione del segnale. Inoltre, l'ostacolo sterico dell'inibitore impedisce l'accesso al substrato, ostacolando ulteriormente la funzione enzimatica di Syk. | ||||||