La classe teorica degli inibitori di SUR-2 consiste in composti che possono influenzare indirettamente l'attività della proteina SUR-2, un componente del complesso Mediator coinvolto nella regolazione trascrizionale. Poiché SUR-2 non possiede un'attività enzimatica e quindi manca di un sito attivo convenzionale, questi composti non inibiscono SUR-2 tramite un legame diretto. Possono invece interferire con le vie di segnalazione a monte, con i fattori di trascrizione o con i modificatori della cromatina coinvolti nel reclutamento e nella funzione del complesso Mediator in cui risiede SUR-2, oppure possono alterare la trascrizione dei geni che codificano per SUR-2 o per proteine correlate.
Composti come la triptolide e la mitramicina possono inibire i fattori di trascrizione che regolano l'espressione dei geni correlati al complesso Mediator, riducendo così l'attività della SUR-2. Antibiotici come l'actinomicina D e l'alfa-amenitina agiscono inibendo la RNA polimerasi II, il che potrebbe portare a una riduzione della trascrizione mediata da SUR-2. Gli inibitori delle CDK come il flavopiridolo possono influenzare lo stato di fosforilazione del dominio C-terminale (CTD) dell'RNA polimerasi II, necessario per la trascrizione di molti geni, compresi quelli regolati da SUR-2. Gli inibitori di piccole molecole come ICG-001 e JQ1, che interferiscono rispettivamente con la via Wnt/β-catenina o interrompono la lettura dei segni di acetilazione, possono anche diminuire indirettamente l'attività di SUR-2, influenzando l'espressione o la funzione di geni co-regolati da SUR-2. In sostanza, l'inibizione indiretta di SUR-2 attraverso questi composti implica una cascata di eventi cellulari che portano a cambiamenti nell'espressione genica e alla conseguente diminuzione dell'attività di SUR-2. Alterando l'ambiente di segnalazione cellulare o il macchinario trascrizionale, questi inibitori possono inibire i processi biologici in cui SUR-2 è implicato.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide inibisce l'attività trascrizionale di diversi fattori nucleari, che potrebbero ridurre l'attività di SUR-2 indirettamente. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
Un antibiotico citotossico che lega il DNA e che può inibire il fattore di trascrizione SP1, riducendo potenzialmente l'espressione del SUR-2. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Interferisce con la RNA polimerasi DNA-dipendente impedendo la trascrizione del DNA in RNA, inibendo indirettamente la funzione di SUR-2. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Inibisce la trascrizione dell'RNA polimerasi II, il che potrebbe ridurre la trascrizione mediata da SUR-2 in modo indiretto. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Inibisce specificamente la RNA polimerasi II e potrebbe indirettamente diminuire la trascrizione mediata da SUR-2. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Inibisce le chinasi ciclina-dipendenti, che sono coinvolte nella regolazione della trascrizione e possono influenzare la funzione di SUR-2. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Un inibitore dell'istone acetiltransferasi p300 può inibire indirettamente l'attività di SUR-2 alterando la struttura della cromatina e l'espressione genica. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
L'inibitore della bromodomina BET influisce sulla regolazione della trascrizione e potrebbe indirettamente diminuire l'espressione genica mediata da SUR-2. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Un inibitore dell'istone deacetilasi, potrebbe influenzare indirettamente l'attività di SUR-2 alterando l'espressione genica. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Un antimetabolita che può portare a una diminuzione della sintesi di DNA e RNA, aumentando potenzialmente la trascrizione mediata da SUR-2. |