SSXB8 Attivatori

I comuni attivatori di SSXB8 includono, ma non solo, la Ionomicina CAS 56092-82-1, la Tapsigargina CAS 67526-95-8, la Forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8 e la Bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1.

Gli attivatori chimici di SSXB8 possono portare alla sua attivazione funzionale attraverso varie vie di segnalazione intracellulare. La ionomicina agisce come ionoforo del calcio, aumentando direttamente i livelli di calcio intracellulare, che a sua volta può attivare le protein-chinasi calcio-dipendenti. Queste chinasi sono in grado di fosforilare una serie di substrati, tra cui potenzialmente SSXB8, con conseguente attivazione. La tapsigargina svolge una funzione simile aumentando il calcio citosolico attraverso l'inibizione della Ca2+-ATPasi del sarco/reticolo endoplasmatico (SERCA). Il conseguente aumento dei livelli di calcio può attivare le chinasi che possono fosforilare SSXB8, attivando così la proteina. La forskolina, che aumenta i livelli di cAMP, attiva indirettamente la proteina chinasi A (PKA), che può fosforilare varie proteine, tra cui SSXB8, determinandone l'attivazione. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è un altro attivatore che ha come bersaglio la proteina chinasi C (PKC) e la PKC attivata può fosforilare SSXB8, contribuendo alla sua attivazione.

Continuando con il tema dell'attivazione mediata da chinasi, il fattore di crescita epidermico (EGF) stimola il suo recettore EGFR, avviando una cascata di chinasi a valle che può portare alla fosforilazione e all'attivazione di SSXB8. L'acido okadaico e la calicolina A inibiscono entrambe le fosfatasi proteiche, che normalmente de-fosforilano le proteine, mantenendo così SSXB8 in uno stato fosforilato e attivo. Anche l'ortovanadato di sodio impedisce la de-fosforilazione, ma colpisce specificamente le fosfatasi della tirosina proteica, consentendo l'attivazione prolungata di SSXB8. Nel frattempo, l'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress (SAPK), che possono fosforilare SSXB8 nell'ambito della risposta cellulare allo stress, determinandone l'attivazione. Il dibutirril cAMP è un analogo del cAMP che permea le cellule per attivare la PKA, che può fosforilare e attivare SSXB8. Infine, la bisindolilmaleimide IX inibisce la PKC, che può impedire la fosforilazione di SSXB8, mantenendo così la proteina in uno stato attivo. Ciascuna di queste sostanze chimiche ha come bersaglio specifiche vie cellulari che, attraverso una cascata di eventi, possono portare alla fosforilazione e alla successiva attivazione di SSXB8.