Srs2 Inibitori

I comuni inibitori di Srs2 includono, ma non solo, l'inibitore della chinasi ATM CAS 587871-26-9, l'inibitore della via MRN-ATM, Mirin CAS 299953-00-7, Wortmannin CAS 19545-26-7 ed Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0.

Gli inibitori chimici classificati come inibitori di Srs2, anche se indiretti, sono caratterizzati dalla capacità di influenzare le vie biochimiche in cui opera Srs2 piuttosto che legarsi direttamente alla proteina. Tali sostanze chimiche agiscono in diversi punti della risposta al danno al DNA (DDR) e dei meccanismi di riparazione del DNA, ostacolando i processi a monte o a valle di quelli in cui potrebbe agire Srs2. Ad esempio, gli inibitori delle chinasi ATM e ATR, come KU-55933 e VE-821, sono importanti perché modulano la cascata di segnalazione che avvia la riparazione del DNA, in cui Srs2 svolge un ruolo cruciale.

L'azione di questi inibitori è fondamentale per controllare la risposta cellulare al danno al DNA e il mantenimento della stabilità genomica. Essi agiscono alterando l'attività di chinasi, enzimi e altre proteine che regolano i checkpoint del ciclo cellulare e riparano il DNA danneggiato. DNA-PKcs, MRE11 e PI3K sono bersagli di questo tipo e la loro inibizione può portare a una riduzione dell'efficacia della via di ricombinazione omologa, influenzando di conseguenza l'attività di Srs2. Inibitori come l'idrossiurea e la 5-azacitidina interferiscono rispettivamente con la sintesi e la metilazione del DNA, causando un accumulo di danni al DNA che richiede meccanismi di riparazione in cui Srs2 potrebbe essere coinvolto. Nel frattempo, gli inibitori della topoisomerasi come la camptoteina e l'etoposide creano rotture del DNA che invocano anch'esse la risposta al danno al DNA, influenzando l'azione di Srs2. Queste sostanze rappresentano un ampio spettro di composti, tra cui inibitori delle chinasi, analoghi dei nucleosidi e inibitori delle topoisomerasi, che esercitano tutti la loro influenza sulla risposta al danno al DNA e sulle vie di riparazione, modulando di conseguenza l'attività di Srs2.