SPUVE Inibitori
I comuni inibitori della SPUVE includono, ma non solo, l'E-64 CAS 66701-25-5, l'emisolfato di leupeptina CAS 55123-66-5, l'antidolorifico, il diidrocloruro CAS 37682-72-7, la chimostatina CAS 9076-44-2 e l'aprotinina CAS 9087-70-1.
Gli inibitori chimici della SPUVE possono esercitare i loro effetti inibitori attraverso vari meccanismi, modulando l'ambiente della proteasi cellulare. La peptatina A, ad esempio, si allinea alla classe delle proteasi aspartiche a cui appartiene SPUVE, legandosi direttamente al suo sito attivo e impedendo la scissione del substrato. Questo legame è altamente specifico e impedisce a SPUVE di svolgere la sua funzione proteolitica. Analogamente, l'E64, pur essendo un inibitore della proteasi cisteinica, può inibire indirettamente lo SPUVE causando un accumulo di proteine all'interno della cellula che possono interagire con lo SPUVE, causando potenzialmente un ostacolo sterico. Ciò potrebbe comportare l'inibizione funzionale dell'attività enzimatica di SPUVE, in quanto la proteasi non è in grado di accedere ai suoi substrati.
Inoltre, inibitori come la leupeptina, l'antidolorifico, la chimostatina e l'aprotinina hanno come bersaglio principale le proteasi cisteina e serina. La loro inibizione può portare a un aumento dei livelli intracellulari di proteine che, pur non essendo inibitori diretti delle proteasi aspartiche, potrebbero comunque competere con SPUVE per il legame del substrato o alterare l'equilibrio proteasi-antiproteasi, limitando così indirettamente l'attività di SPUVE. L'AEBSF e la 3,4-dicloroisocumarina funzionano in modo simile interrompendo la via proteolitica, causando uno squilibrio che porta all'accumulo di proteine o peptidi che possono inibire in modo competitivo l'attività di SPUVE. Composti come il Gabexato mesilato e il Camostat mesilato contribuiscono ulteriormente a questo effetto, in quanto l'accumulo di substrati all'interno della rete proteasica può interferire con la funzione di SPUVE, bloccando direttamente il suo sito attivo o attraverso effetti allosterici che ne riducono l'efficienza enzimatica. Infine, gli inibitori delle metalloproteasi come Phosphoramidon e Marimastat, pur non essendo inibitori diretti delle proteasi aspartiche, possono influenzare indirettamente SPUVE. Possono aumentare la concentrazione di peptidi e proteine che potrebbero ostruire i siti di legame del substrato di SPUVE o indurre cambiamenti conformazionali in SPUVE, con conseguente riduzione della funzione proteolitica.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
L'E64 è un potente inibitore delle proteasi cisteiniche. Sebbene la SPUVE sia una proteasi aspartica, l'inibizione delle proteasi cisteiniche può portare all'accumulo di proteine che possono interagire fisicamente con la SPUVE o i suoi substrati, causando potenzialmente un ostacolo sterico e l'inibizione funzionale dell'attività enzimatica della SPUVE. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
La leupeptina è un inibitore che ha come bersaglio le proteasi seriniche e cisteiniche. Può inibire la SPUVE indirettamente stabilizzando le proteine che potrebbero competere con la SPUVE per il legame del substrato o alterando l'equilibrio proteasi-antiproteasi nella cellula, ostacolando così l'attività proteasica della SPUVE. | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
La chimostatina è un inibitore della chimotripsina che, inibendo un'ampia gamma di proteasi, comprese le serina-proteasi, può causare un'inibizione indiretta di SPUVE. L'accumulo di substrati di proteasi o di proteine interagenti nella cellula può compromettere la funzione di SPUVE attraverso interazioni non specifiche o inibizione competitiva. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
L'aprotinina, un inibitore di proteasi, ha come bersaglio principale le serina-proteasi. Inibendo queste proteasi, può determinare un aumento dei livelli di proteine che possono legarsi a SPUVE e inibirlo attraverso effetti allosterici o competizione con il substrato. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSF è un inibitore della serina proteasi che potrebbe inibire indirettamente SPUVE causando uno squilibrio nel percorso proteolitico, con conseguente accumulo di molecole che potrebbero inibire in modo competitivo l'attività proteolitica di SPUVE. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
In quanto inibitore delle serina-proteasi, il meccanismo principale del Gabexato mesilato è quello di impedire la scissione mediata dalle proteasi. L'inibizione di queste proteasi può portare a un'inibizione indiretta di SPUVE alterando l'equilibrio cellulare delle proteasi e dei loro substrati, portando potenzialmente a un'inibizione funzionale di SPUVE. | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
Camostat mesilato è noto per inibire le serina-proteasi. Il suo uso può provocare l'accumulo di substrati di proteasi o di proteine regolatrici all'interno della cellula, che potrebbero interferire con l'attività di SPUVE attraverso l'inibizione competitiva o la modulazione allosterica della sua funzione. | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
Il fosforamidone è un inibitore della metalloproteasi che può portare a un aumento dei substrati peptidici o delle proteine leganti nella cellula, che potrebbero inibire la funzione di SPUVE legandosi al suo sito di legame del substrato o inducendo cambiamenti conformazionali che riducono la sua attività enzimatica. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Il marimastat è un inibitore della metalloproteasi ad ampio spettro. Sebbene i suoi bersagli principali non siano le proteasi aspartiche, il suo effetto sulla rete di proteasi all'interno della cellula può portare a un accumulo di proteine che potrebbero ostacolare l'attività enzimatica di SPUVE attraverso un legame non specifico o un'inibizione competitiva. | ||||||