SPPL3 Inibitori
I comuni inibitori di SPPL3 includono, ma non sono limitati a, DAPT CAS 208255-80-5, L-685.458 CAS 292632-98-5, Semagacestat CAS 425386-60-3, BMS-708163 CAS 1146699-66-2 e RO-4929097 CAS 847925-91-1.
Gli inibitori di SPPL3 comprendono una serie di composti che hanno come bersaglio l'attività proteolitica della proteina signal peptide peptidase-like 3 (SPPL3), un membro delle proteasi di taglio intramembrana. Questi inibitori funzionano in genere bloccando direttamente il sito attivo della SPPL3 o competendo con i substrati naturali, impedendo così la scissione delle proteine di membrana di tipo II. Ad esempio, LY-374973, DAPT, L-685,458 e Semagacestat sono inibitori della gamma-secretasi, ma sono considerati potenziali inibitori indiretti di SPPL3 a causa delle somiglianze funzionali e meccanicistiche tra gamma-secretasi e SPPL3. Essi ostacolano l'elaborazione proteolitica dei substrati da parte di SPPL3, che si basa sul clivaggio di siti intramembrana per esercitare la sua funzione. Imitando lo stato di transizione del substrato o competendo per il legame al sito attivo, questi inibitori possono ridurre l'attività funzionale di SPPL3.
Inoltre, alcuni inibitori come il TAPI-1 e il (R)-tiorfano hanno come bersaglio gli ioni metallici del sito attivo, critici per l'attività proteasica di SPPL3. Il TAPI-1 agisce come inibitore di metalloproteasi ad ampio spettro e potenzialmente inibisce la SPPL3 chelando gli ioni metallici, rendendo così l'enzima inattivo. Analogamente, (R)-tiorfano, un inibitore della neprilisina, può inibire SPPL3 privandolo degli ioni metallici necessari per la sua funzione enzimatica. Batimastat, un altro inibitore ad ampio spettro, può potenzialmente legarsi al sito catalitico di SPPL3, impedendo direttamente l'elaborazione dei suoi substrati.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
Un inibitore della gamma-secretasi che impedisce la scissione dei substrati intramembrana. Poiché SPPL3 condivide una somiglianza funzionale con la gamma-secretasi, il DAPT può inibire indirettamente SPPL3 limitando la disponibilità del substrato. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
Un inibitore analogo allo stato di transizione della gamma-secretasi e, poiché SPPL3 è una proteasi con un'attività simile, L-685.458 può inibire indirettamente l'attività di SPPL3 attraverso il mimetismo strutturale, portando a una riduzione dell'elaborazione del substrato. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Inibitore selettivo della gamma-secretasi in grado di inibire competitivamente SPPL3 legandosi al suo sito attivo grazie a somiglianze strutturali, con conseguente diminuzione dell'attività proteolitica. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Un inibitore della gamma-secretasi che può potenzialmente inibire anche SPPL3, dato il meccanismo d'azione proteolitico che SPPL3 condivide con la gamma-secretasi, riducendo così la sua attività funzionale. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
Un inibitore della gamma-secretasi che potrebbe inibire in modo simile l'attività di SPPL3 competendo per il sito attivo e interferendo con il processo proteolitico. | ||||||
TAPI-1 | 171235-71-5 | sc-222337 | 1 mg | $656.00 | 15 | |
Inibitore di metalloproteasi ad ampio spettro in grado di inibire SPPL3 chelando gli ioni metallici nel sito attivo, essenziali per l'attività proteolitica. | ||||||
Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | $175.00 $370.00 | 24 | |
Inibitore della metalloproteinasi di matrice ad ampio spettro che potrebbe inibire indirettamente SPPL3 legandosi al suo sito attivo, impedendo la scissione del substrato. | ||||||