Gli attivatori di SorCS1 comprendono uno spettro di composti chimici che servono a potenziare indirettamente l'attività operativa di SorCS1 attraverso una serie di cascate di segnalazione. La forskolina, l'8-bromo-cAMP, l'IBMX e il rolipram si distinguono per la loro capacità di aumentare il cAMP intracellulare, attivando successivamente la PKA, una chinasi fondamentale per fosforilare le proteine che si associano o regolano SorCS1, potenziandone così la capacità funzionale. Questa modalità d'azione è condivisa da molecole come il GLP-1 e il PACAP, che attivano i rispettivi recettori per propagare in modo analogo la produzione di cAMP, nonché da agenti come l'epinefrina e l'isoproterenolo che coinvolgono i recettori adrenergici allo stesso scopo. Il risultato è un evento di fosforilazione mediato dalla PKA che può aumentare l'attività di SorCS1. Inoltre, il ruolo della nicotinammide riboside nell'aumentare i livelli di NAD+ può sintonizzare l'attività della sirtuina influenzando lo stato di fosforilazione delle proteine associate a SorCS1, promuovendone l'attività.
Inoltre, gli inibitori delle fosfodiesterasi come l'IBMX e gli inibitori specifici della PDE5, esemplificati dal sildenafil, impediscono la degradazione del cAMP e del cGMP, portando a un'attivazione sostenuta della PKA e potenzialmente a un aumento dell'azione di SorCS1 attraverso vie di fosforilazione. Il composto H-89, unico nel suo genere, pur essendo un inibitore della PKA, può interrompere i circuiti di feedback regolatori e, in modo controintuitivo, potenziare l'attività di SorCS1 alterando il panorama della fosforilazione. Infine, l'impegno dell'adenosina con i suoi recettori può amplificare i livelli di cAMP, attivando così la PKA e favorendo un ambiente di fosforilazione favorevole all'attivazione di SorCS1.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta i livelli di cAMP intracellulare, che può potenziare l'attività di SorCS1 promuovendo l'attivazione della protein chinasi A (PKA) cAMP-dipendente. La PKA può quindi fosforilare le proteine che interagiscono con SorCS1, portando ad un aumento della sua attività funzionale. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
L'8-bromo-cAMP è un analogo del cAMP che attiva la PKA. La PKA attivata può fosforilare le proteine regolatrici legate a SorCS1, potenziandone l'attività. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore aspecifico delle fosfodiesterasi, che aumenta i livelli di cAMP impedendone la degradazione. Il cAMP elevato attiva la PKA, che a sua volta può regolare positivamente l'attività di SorCS1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram inibisce selettivamente la fosfodiesterasi 4 (PDE4), portando ad un aumento dei livelli di cAMP, attivando così la PKA. L'attivazione della PKA può aumentare l'attività di SorCS1 attraverso la fosforilazione delle proteine associate. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina interagisce con i recettori adrenergici, causando un aumento della produzione di cAMP e l'attivazione della PKA. La PKA potrebbe quindi potenziare l'attività funzionale di SorCS1 attraverso processi di fosforilazione. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, aumenta i livelli di cAMP, portando all'attivazione della PKA. La PKA può potenziare l'attività di SorCS1 attraverso la fosforilazione di SorCS1 o delle sue proteine interagenti. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89 è un inibitore della PKA che può paradossalmente aumentare la fosforilazione e l'attività di alcune proteine, interrompendo i cicli di feedback regolatori. Questo potrebbe aumentare indirettamente l'attività di SorCS1 attraverso percorsi di segnalazione alterati. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adenosina attiva i recettori dell'adenosina, che possono aumentare i livelli di cAMP e portare all'attivazione della PKA. La PKA può quindi fosforilare le proteine che modulano l'attività di SorCS1. | ||||||