Smt3 Inibitori
I comuni inibitori della Smt3 includono, ma non solo, l'acido anacardico CAS 16611-84-0, il gallotannino CAS 1401-55-4, l'ossido di arsenico(III) CAS 1327-53-3, la N-etilmaleimmide CAS 128-53-0 e la pirarubicina CAS 72496-41-4.
La classe chimica nota come inibitori di Smt3 comprende una varietà di composti che influenzano la via della SUMOilazione in diversi punti, dall'attivazione iniziale di Smt3 da parte dell'enzima E1 alla sua coniugazione finale con proteine bersaglio da parte delle ligasi E2 ed E3. Questi composti spesso manifestano i loro effetti inibitori interferendo con i macchinari enzimatici direttamente coinvolti nella coniugazione di Smt3 con i substrati o alterando le vie cellulari che influenzano indirettamente il processo di SUMOilazione.
La maggior parte degli inibitori di Smt3 funziona interrompendo l'attività di enzimi specifici di SUMO. Ad esempio, l'acido ginkgolico e l'acido anacardico possono inibire l'enzima attivatore E1, un regolatore chiave dell'attacco di Smt3 alle proteine bersaglio. Il NEM modifica chimicamente le cisteine degli enzimi che coniugano SUMO, bloccandone l'attività. Analogamente, ML-792 agisce come un potente inibitore dell'enzima SAE che attiva SUMO, impedendo direttamente l'avvio del processo di SUMOilazione. Altri composti, come il 2-D08, interferiscono con l'enzima coniugatore SUMO E2, bloccando il trasferimento di Smt3 ai substrati. Oltre all'inibizione diretta dell'enzima, alcuni inibitori di Smt3 agiscono modificando l'ambiente intracellulare. Composti come il triossido di arsenico e la clorochina inducono risposte di stress o alterano i livelli di pH intracellulare, rispettivamente, che possono portare a una diminuzione dell'attività complessiva di SUMOilazione. Questa inibizione indiretta può essere il risultato di una downregulation dei componenti del meccanismo di SUMOilazione o di una compromissione della loro funzione a causa dello stress cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
Simile all'acido ginkgolico, l'acido anacardico può inibire l'enzima attivatore E1 e quindi ha un duplice ruolo. Può ostacolare la fase iniziale del percorso di SUMOilazione, riducendo efficacemente la coniugazione SMT3 alle proteine bersaglio. | ||||||
Gallotannin | 1401-55-4 | sc-202619 sc-202619A sc-202619B sc-202619C sc-202619D sc-202619E sc-202619F | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg 5 kg | $25.00 $36.00 $66.00 $76.00 $229.00 $525.00 $964.00 | 12 | |
È stato riferito che l'acido tannico inibisce la proteasi SENP specifica di SUMO, che potrebbe portare a una ridotta deSUMOilazione e quindi potenzialmente a un ciclo di feedback negativo che inibisce l'attivazione di SMT3. | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
Il triossido di arsenico è noto per indurre lo stress ossidativo, che può interferire con vari processi cellulari, tra cui la SUMOilazione. La risposta allo stress potrebbe abbassare la regolazione del percorso di SUMOilazione, inibendo così l'attività di SMT3. | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
Il NEM è un agente alchilante in grado di modificare le cisteine all'interno degli enzimi di coniugazione SUMO E1 ed E2, inibendo la loro attività e di conseguenza la funzione di SMT3 nel processo di SUMOilazione. | ||||||
ML-792 | 1644342-14-2 | sc-507423 | 10 mg | $390.00 | ||
ML-792 è un inibitore selettivo dell'enzima SAE che attiva SUMO, essenziale per l'attivazione di SMT3. Inibendo SAE, questo composto blocca efficacemente il processo di SUMOilazione. | ||||||
FCM Lysing solution (1x) | sc-3621 | 150 ml | $61.00 | 8 | ||
Il cloruro di ammonio agisce per alcalinizzare i compartimenti intracellulari come i lisosomi, interrompendo potenzialmente i processi cellulari che dipendono da ambienti acidi, il che potrebbe influenzare il processo di SUMOilazione e inibire indirettamente SMT3. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Bay 11-7082 inibisce il percorso NF-kB bloccando la fosforilazione di IkBα. Poiché NF-kB può regolare l'espressione delle proteine coinvolte nella SUMOilazione, questo composto potrebbe ridurre indirettamente l'attività di SMT3. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
Come inibitore della topoisomerasi I, la camptoteina può indurre risposte al danno al DNA, che potrebbero paradossalmente downregolare il meccanismo di SUMOilazione a causa del danno eccessivo al DNA, inibendo così indirettamente SMT3. | ||||||