Sigma Receptor Inibitori
I comuni inibitori del recettore Sigma includono, ma non solo, il Naloxone cloridrato CAS 357-08-4, il BD 1047 diidrobromide CAS 138356-21-5, il NE 100 cloridrato CAS 149409-57-4, il BD 1063 diidrocloruro CAS 150208-28-9 e l'SM-21 maleato CAS 155058-71-2.
Gli inibitori dei recettori sigma costituiscono una classe specializzata di sostanze chimiche meticolosamente realizzate per regolare finemente l'intricata attività dei recettori sigma. I recettori sigma, pervasivi in diversi tessuti e tipi di cellule, in particolare nel sistema nervoso centrale, sono protagonisti di uno spettro di processi cellulari. Il loro coinvolgimento comprende la neurotrasmissione, la regolazione dei canali ionici e la sopravvivenza cellulare, evidenziando la loro importanza nel mantenimento dell'omeostasi cellulare. Questa intricata rete di funzioni è ulteriormente delineata dalla differenziazione dei recettori sigma in due sottotipi: sigma-1 e sigma-2, ciascuno caratterizzato da attributi strutturali e funzionali unici. Lo sviluppo di inibitori del recettore sigma è un'impresa mirata, che mira a interagire selettivamente con il sottotipo sigma-1 o sigma-2. In tal modo, questi inibitori cercano di modulare in modo intricato la funzione del rispettivo sottotipo di recettore sigma, influenzando così le risposte cellulari a valle. I recettori sigma, essendo implicati in una miriade di processi fisiologici e patologici, diventano bersagli intriganti per l'intervento attraverso questi inibitori.
Gli inibitori dei recettori sigma-1, ad esempio, possono influenzare i processi cellulari attraverso la loro interazione selettiva con i recettori sigma-1 situati principalmente nel reticolo endoplasmatico. Questo organello, coinvolto nella sintesi proteica e lipidica, diventa un punto focale per la modulazione mediata da sigma-1. Analogamente, gli inibitori dei recettori sigma-2 hanno come bersaglio i processi cellulari associati alla membrana cellulare, dove i recettori sigma-2 svolgono un ruolo in fenomeni come la proliferazione cellulare. La specificità di questi inibitori consente di studiare in modo approfondito i sottotipi di recettori sigma, svelando il loro ruolo in diverse funzioni cellulari. Lo sviluppo e lo studio degli inibitori del recettore sigma contribuiscono in modo significativo a far progredire la nostra comprensione della biologia del recettore sigma. Attraverso una modulazione precisa, questi inibitori offrono spunti di riflessione sulle complessità delle vie di segnalazione cellulare governate dai recettori sigma. Gli inibitori dei recettori sigma, con il loro approccio mirato, forniscono ai ricercatori strumenti preziosi per analizzare le sfumature molecolari della segnalazione mediata dai recettori sigma, aprendo la strada a interventi innovativi e a una comprensione più approfondita della fisiologia e della patologia cellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Naloxone hydrochloride | 357-08-4 | sc-203153 sc-203153A sc-203153B sc-203153C | 50 mg 100 mg 1 g 10 g | $85.00 $166.00 $335.00 $1827.00 | 2 | |
Il naloxone cloridrato può inibire il recettore Sigma legandosi al suo sito attivo o interagendo con il suo sito di legame, interrompendo la normale funzione del recettore. Questa interferenza può avere un impatto sulla segnalazione a valle e sui processi cellulari regolati dal recettore Sigma. | ||||||
BD 1047 dihydrobromide | 138356-21-5 | sc-203837 sc-203837A | 10 mg 50 mg | $142.00 $597.00 | 4 | |
Questo composto può legarsi al sito attivo del recettore sigma-1 o alla sua tasca di legame. In questo modo, blocca in modo competitivo il legame di ligandi endogeni o di altre molecole che normalmente interagirebbero con il recettore. | ||||||
NE 100 hydrochloride | 149409-57-4 | sc-204121 sc-204121A sc-204121B sc-204121C sc-204121D | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g | $162.00 $683.00 $4080.00 $7140.00 $64566.00 | 21 | |
Il cloridrato NE 100 presenta una notevole affinità per i recettori sigma, caratterizzata dalla capacità unica di stabilizzare le conformazioni recettoriali attraverso specifiche interazioni elettrostatiche. Questo composto dimostra proprietà cinetiche distinte, che consentono un legame e uno scollegamento rapidi, che possono influenzare gli stati di attivazione del recettore. La sua architettura molecolare promuove interazioni idrofobiche efficaci, migliorando la permeabilità della membrana e facilitando la modulazione sfumata delle cascate di segnalazione intracellulare. | ||||||
BD 1063 dihydrochloride | 206996-13-6 | sc-203838 sc-203838A sc-203838B sc-203838C sc-203838D | 10 mg 50 mg 1.5 g 2 g 3 g | $145.00 $500.00 $5000.00 $5700.00 $6533.00 | 1 | |
BD 1063 cloridrato si distingue per il suo impegno selettivo con i recettori sigma, mostrando un profilo di legame unico che altera le dinamiche recettoriali. La sua struttura consente specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, che contribuiscono alla sua stabilità negli ambienti biologici. Il comportamento cinetico del composto è caratterizzato da una lenta velocità di dissociazione, che consente un'occupazione prolungata del recettore. Questa caratteristica può portare a un'intricata modulazione delle vie di segnalazione a valle, influenzando le risposte cellulari. | ||||||
SM-21 maleate | 155058-71-2 | sc-204289 sc-204289A | 10 mg 50 mg | $154.00 $638.00 | 1 | |
L'SM-21 maleato presenta un'affinità distintiva per i recettori sigma, caratterizzata dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali nella struttura del recettore al momento del legame. Questo composto facilita interazioni elettrostatiche uniche che aumentano la stabilità recettore-ligando. La sua cinetica di reazione rivela una fase di associazione rapida, seguita da un equilibrio graduale, che può influenzare i meccanismi di regolazione del recettore. Inoltre, le proprietà di solubilità dell'SM-21 maleato consentono un'efficace distribuzione in vari ambienti, influenzando le dinamiche di interazione. | ||||||
BD 1008 Dihydrobromide | 138356-09-9 | sc-207316 | 10 mg | $140.00 | ||
BD 1008 Dihydrobromide dimostra una notevole selettività per i recettori sigma, impegnandosi in specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche che ne stabilizzano il legame. Questo composto mostra un effetto unico di modulazione allosterica, alterando l'attività del recettore attraverso spostamenti conformazionali. Il suo profilo cinetico indica un meccanismo di legame bifasico, con una fase iniziale veloce seguita da una dissociazione più lenta, che suggerisce un potenziale di impegno prolungato del recettore. Le caratteristiche di solubilità del composto aumentano ulteriormente il suo potenziale di interazione in diversi sistemi biologici. | ||||||
BD 1008 | 138356-08-8 | sc-203426 sc-203426A | 10 mg 50 mg | $200.00 $525.00 | ||
BD 1008 è caratterizzato da una particolare affinità per i recettori sigma, dove si impegna in intricate interazioni elettrostatiche che facilitano l'attivazione del recettore. Questo composto presenta una modalità di legame doppia unica, che gli consente di influenzare le dinamiche recettoriali attraverso percorsi sia competitivi che non competitivi. La sua cinetica di reazione rivela una rapida fase di associazione, seguita da una graduale stabilizzazione, che indica una complessa interazione con le conformazioni del recettore. Inoltre, la lipofilia di BD 1008 ne aumenta la permeabilità di membrana, favorendo un efficace coinvolgimento del recettore. | ||||||
Metaphit methanesulfonate salt | 99287-12-4 | sc-253003 | 25 mg | $186.00 | ||
Il sale metansolfonato di Metaphit dimostra una notevole selettività per i recettori sigma, impegnandosi in specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche che modulano l'attività del recettore. Le sue caratteristiche strutturali uniche gli consentono di adottare conformazioni multiple, influenzando le vie di segnalazione dei recettori. Il composto presenta una notevole velocità di dissociazione, suggerendo un equilibrio dinamico con gli stati recettoriali. Inoltre, il suo profilo di solubilità aumenta il suo potenziale di interazione all'interno delle membrane biologiche, facilitando la modulazione dei recettori. | ||||||