SAP 114 Attivatori

I comuni attivatori di SAP 114 includono, a titolo esemplificativo, l'anisomicina CAS 22862-76-6, l'etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0, la caffeina CAS 58-08-2, la forskolina CAS 66575-29-9 e la caliculina A CAS 101932-71-2.

Gli attivatori SAP114 funzionano principalmente alterando le cascate di fosforilazione e influenzando la regolazione trascrizionale. Ad esempio, l'anisomicina agisce attivando JNK, portando alla fosforilazione delle proteine a valle della via JNK, come c-Jun. Questo processo di attivazione può aumentare la trascrizione di geni che richiedono lo splicing prima della traduzione, incrementando così logicamente l'attività di SAP114. Analogamente, l'etoposide, inibendo la topoisomerasi II, innesca una risposta al danno al DNA che può portare a un aumento della trascrizione e, successivamente, dell'attività di splicing, elevando indirettamente la funzione di SAP114.

La caffeina e la forskolina, invece, aumentano i livelli intracellulari di cAMP, portando all'attivazione della PKA. L'attivazione della PKA determina un aumento della trascrizione dei geni, che necessitano di splicing prima di essere tradotti, aumentando così indirettamente l'attività di SAP114. Numerosi altri attivatori di SAP114, come la calicolina A, la staurosporina, l'acido okadaico, il PD98059, il LY294002, l'SB203580, l'SP600125 e l'U0126, agiscono inibendo le fosfatasi o le chinasi proteiche, alterando le cascate di fosforilazione coinvolte nella regolazione della trascrizione. Queste alterazioni possono potenzialmente portare a un aumento della trascrizione di geni che richiedono lo splicing prima di essere tradotti, amplificando indirettamente l'attività funzionale di SAP114.