Rub1 Inibitori
I comuni inibitori di Rub1 includono, ma non solo, MLN 4924 CAS 905579-51-3, l'inibitore dell'ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4, IU1 CAS 314245-33-5, Lactacystin CAS 133343-34-7 e Gö 6983 CAS 133053-19-7.
Gli inibitori chimici di Rub1 funzionano interrompendo varie fasi dei processi di modificazione post-traduzionale in cui Rub1 è coinvolto. MLN4924, noto anche come Pevonedistat, inibisce direttamente l'enzima che attiva NEDD8. Questo enzima è fondamentale per il processo di neddilazione, in cui Rub1 viene coniugato alle sue proteine bersaglio. Bloccando questa fase di attivazione, il ruolo funzionale di Rub1 nelle modifiche post-traslazionali viene compromesso. Analogamente, MLN7243, o TAK-243, ha come bersaglio l'enzima attivatore dell'ubiquitina (UAE), che agisce sul sistema ubiquitina-proteasoma. Sebbene l'UAE sia principalmente associato all'ubiquitina, la sua inibizione può interrompere il riciclo e la funzione dei modificatori ubiquitino-simili come Rub1. PYR-41 è un altro inibitore che ha come bersaglio l'enzima attivatore dell'ubiquitina E1, compromettendo l'attivazione e la successiva coniugazione di proteine ubiquitino-simili, tra cui Rub1.
Inoltre, l'UI1 inibisce specificamente l'enzima deubiquitinante USP14 che, nonostante il suo ruolo primario di bersaglio dell'ubiquitina, può anche influenzare la stabilità e la funzione delle proteine modificate da Rub1. Ciò è dovuto al suo effetto sul sistema del proteasoma, coinvolto nella degradazione e nel riciclo dell'ubiquitina e delle proteine ubiquitino-simili. In modo simile, b-AP15 e Clasto-lattacistina β-lattone inibiscono rispettivamente l'attività deubiquitante e il proteasoma stesso. Questi inibitori possono portare a un accumulo di proteine coniugate con Rub1, impedendone la degradazione e interrompendo il normale turnover e la funzione di Rub1.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inibisce l'enzima attivatore di NEDD8 (NAE), che è fondamentale per il processo di neddilazione. Rub1, l'omologo di NEDD8 del lievito, è coinvolto nella neddilazione e l'inibizione di NAE da parte di MLN4924 impedisce a Rub1 di coniugarsi con i suoi substrati, determinando un'inibizione funzionale della neddilazione legata a Rub1. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41 è un inibitore dell'enzima attivatore dell'ubiquitina E1. Inibendo E1, PYR-41 impedisce indirettamente l'attivazione delle proteine ubiquitina-simili, tra cui Rub1, inibendo così la loro coniugazione con le proteine bersaglio e le successive vie di segnalazione a valle che si basano sulle modifiche Rub1-dipendenti. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1 inibisce specificamente l'enzima deubiquitinante USP14. Sebbene l'USP14 abbia come bersaglio principale l'ubiquitina, la sua inibizione può interessare anche le proteine ubiquitino-simili, tra cui Rub1. L'inibizione dell'attività della deubiquitinasi può portare a un'alterazione dei percorsi di degradazione e segnalazione delle proteine modificate da Rub1 a causa dell'interruzione del sistema proteasomico. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Il clasto-lattacistina β-lattone inibisce irreversibilmente il proteasoma. Questa azione può provocare un aumento dei livelli di proteine coniugate con Rub1 a causa della diminuzione della degradazione, inibendo indirettamente il riciclo e la funzione corretta di Rub1 all'interno dei suoi percorsi associati. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
G5 inibisce l'enzima ubiquitina E1 e, così facendo, può influenzare indirettamente Rub1, interrompendo l'equilibrio e il riciclo dei modificatori ubiquitina-simili, il che può portare a un'inibizione funzionale dei processi di coniugazione di Rub1 e dei suoi percorsi a valle. | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
WP1130 inibisce selettivamente le deubiquitinasi, determinando un accumulo di proteine ubiquitinate. Come nel caso dell'ubiquitinazione, i processi di neddilazione che coinvolgono Rub1 potrebbero essere influenzati indirettamente, in quanto la perturbazione della deubiquitinazione potrebbe influenzare il ruolo di Rub1 all'interno delle sue vie di neddilazione. | ||||||
M 344 | 251456-60-7 | sc-203124 sc-203124A | 1 mg 5 mg | $107.00 $316.00 | 8 | |
La NSC 687852, nota anche come Ubistatina A, inibisce il percorso ubiquitina-proteasoma. Sebbene influisca principalmente sull'ubiquitinazione, l'interruzione può inibire indirettamente la funzione di Rub1 alterando il contesto cellulare in cui Rub1 opera, potenzialmente influenzando le sue interazioni di coniugazione e di substrato. | ||||||