RNF219 Inibitori
I comuni inibitori di RNF219 includono, ma non solo, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7, Epoxomicina CAS 134381-21-8, Bortezomib CAS 179324-69-7 e Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Gli inibitori chimici di RNF219 comprendono una serie di composti che hanno come bersaglio la via ubiquitina-proteasoma, in cui RNF219 svolge un ruolo centrale come ligasi E3 ubiquitina-proteasoma. Composti come MG-132, lattacistina, epossomicina, bortezomib, carfilzomib e oprozomib sono inibitori del proteasoma che impediscono la degradazione delle proteine ubiquitinate. L'azione di questi inibitori porta a un accumulo delle proteine marcate per la degradazione da RNF219, che a sua volta inibisce funzionalmente il ruolo della proteina nella regolazione della proteolisi. Ad esempio, MG-132 è un peptide aldeide che inibisce in modo reversibile e potente il proteasoma, mentre la lattacistina, un inibitore irreversibile, si lega al proteasoma e ne interrompe la funzione. L'epossomicina, con il suo legame selettivo e irreversibile al proteasoma, impedisce il processo di degradazione che RNF219 facilita. Il bortezomib, un dipeptide dell'acido boronico, inibisce selettivamente il proteasoma 26S e il carfilzomib, un inibitore a base di epossichetoni, forma un legame irreversibile con il proteasoma, portando entrambi all'inibizione della funzione di RNF219 nel catabolismo proteico.
Anche altre sostanze chimiche come il delanzomib, il marizomib e la withaferina A inibiscono il proteasoma, contribuendo ulteriormente all'inibizione di RNF219 impedendo la degradazione dei suoi substrati ubiquitinati. Il delanzomib, un inibitore del proteasoma boronato, e il marizomib, un prodotto naturale che si lega in modo irreversibile al proteasoma, impediscono entrambi la scomposizione proteolitica delle proteine che RNF219 ha marcato per la degradazione. Il Withaferin A, in quanto lattone steroideo, interrompe l'attività proteasomica, che è fondamentale per il percorso di degradazione in cui è coinvolto RNF219. L'auranofina, attraverso l'inibizione della tioredoxina reduttasi, compromette indirettamente l'attività ligasica di RNF219 modificando l'ambiente redox in cui RNF219 opera. MLN2238, o Ixazomib, è un inibitore reversibile del proteasoma che, impedendo la degradazione delle proteine ubiquitinate, inibisce l'attività ligasica di RNF219.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 è un'aldeide peptidica che agisce come un potente inibitore del proteasoma, reversibile e permeabile alle cellule. RNF219 funziona come una legasi E3 ubiquitina-proteina e MG-132 inibisce la capacità del proteasoma di degradare le proteine ubiquitinate, inibendo così funzionalmente il processo di degradazione in cui RNF219 è coinvolto. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un composto naturale che inibisce irreversibilmente l'attività del proteasoma. Inibendo il proteasoma, la lattacistina provoca un accumulo di proteine ubiquitinate da ligasi E3 come RNF219, che inibisce la capacità di RNF219 di regolare la degradazione delle proteine. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un inibitore selettivo e irreversibile del proteasoma. Si rivolge in modo specifico ai siti attivi del proteasoma, con conseguente inibizione della degradazione delle proteine ubiquitinate da RNF219, inibendo così funzionalmente il ruolo di RNF219 nel turnover proteico. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un dipeptide dell'acido boronico e un inibitore selettivo del proteasoma 26S. Inibendo il proteasoma, Bortezomib impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate da RNF219, inibendo così il ruolo funzionale di RNF219 nei percorsi di degradazione proteasomica. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Il carfilzomib è un inibitore del proteasoma a base di epossichetoni. Si lega in modo irreversibile al proteasoma, impedendo la degradazione delle proteine ubiquitinate, inibendo così la funzione di RNF219 nel processo di degradazione proteasomica. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib è un inibitore orale del proteasoma che, ostacolando l'attività del proteasoma, impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate da RNF219, inibendo così funzionalmente il ruolo di RNF219 nel percorso ubiquitina-proteasoma. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Delanzomib è un inibitore del proteasoma boronato. La sua inibizione del proteasoma porta ad un aumento delle proteine ubiquitinate, che a loro volta inibiscono la funzione di RNF219, impedendo la degradazione mirata dei suoi substrati. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferina A è un lattone steroideo noto per inibire l'attività proteasomica. Questa inibizione porta all'accumulo di proteine ubiquitinate, che inibisce funzionalmente l'attività di RNF219 nel percorso di degradazione ubiquitina-proteasoma. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Auranofin è un composto contenente oro che inibisce l'enzima tioredoxina reduttasi. Alterando lo stato redox cellulare, può inibire indirettamente la funzione di RNF219, influenzando la sua attività di ligasi, che è sensibile ai cambiamenti redox. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
MLN2238, noto anche come Ixazomib, è un inibitore del proteasoma. Inibendo selettivamente e reversibilmente il proteasoma 20S, MLN2238 provoca un accumulo di proteine ubiquitinate, inibendo così funzionalmente l'attività di E3 ubiquitina ligasi di RNF219. | ||||||