RNF180 Inibitori
I comuni inibitori di RNF180 includono, ma non solo, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Clorochina CAS 54-05-7, Bortezomib CAS 179324-69-7, Lattacistina CAS 133343-34-7 ed Epossomicina CAS 134381-21-8.
Gli inibitori chimici dell'RNF180 funzionano interferendo con le vie di degradazione delle proteine che utilizza tipicamente. Gli inibitori del proteasoma come MG132, Bortezomib (noto anche con il nome commerciale Velcade), Lattacistina, Epoxomicina, MLN2238, Carfilzomib, Marizomib, Oprozomib e Delanzomib agiscono colpendo direttamente il proteasoma, un complesso responsabile della degradazione delle proteine ubiquitinate. MG132 ottiene questa inibizione attraverso un legame reversibile, mentre lattacistina e marizomib si legano in modo irreversibile al sito catalitico del proteasoma. Il bortezomib e il suo analogo MLN2238 inibiscono preferenzialmente la subunità β5 del proteasoma 20S. L'epossomicina si lega selettivamente all'attività chimotripsinica di questo complesso e il carfilzomib, come il marizomib, forma un legame irreversibile. Questi inibitori causano un accumulo di proteine che RNF180 ha etichettato per la degradazione, il che porta a un collo di bottiglia funzionale nell'attività della proteina.
La clorochina, invece, agisce con un meccanismo diverso. Aumenta il pH all'interno di vescicole cellulari come i lisosomi, anch'essi coinvolti nella degradazione delle proteine, sebbene in modo meno specifico del proteasoma. Alterando il pH lisosomiale, la clorochina interferisce con la degradazione delle proteine all'interno di questi organelli, il che può influire indirettamente sul ruolo funzionale di RNF180. Analogamente, il Nelfinavir, sebbene sia noto principalmente per le sue proprietà antivirali, ha dimostrato di esercitare un effetto inibitorio sul proteasoma. L'inibizione di queste vie da parte dei suddetti composti determina l'accumulo di proteine ubiquitinate all'interno della cellula. Questo accumulo indica un'inibizione funzionale di RNF180, in quanto la proteina non può completare il suo ruolo nel meccanismo cellulare che ricicla le proteine, mantenendo l'omeostasi cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma che può impedire la degradazione delle proteine ubiquitinate. Poiché RNF180 è una legasi E3 ubiquitina-proteina, l'inibizione del proteasoma da parte di MG132 porterebbe all'accumulo dei substrati di RNF180, inibendo così funzionalmente il ruolo di RNF180 nell'indirizzare le proteine alla degradazione. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina è nota per aumentare il pH delle vescicole acide all'interno delle cellule, come i lisosomi. Aumentando il pH lisosomiale, può inibire la degradazione delle proteine all'interno dei lisosomi. Poiché l'RNF180 è coinvolto in percorsi che coinvolgono la degradazione delle proteine, la funzione della clorochina potrebbe portare all'inibizione funzionale dell'RNF180 interrompendo il processo di degradazione dei suoi substrati. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un analogo dipeptidico dell'acido boronico che inibisce il proteasoma 26S. Dato che RNF180 funziona come una E3 ligasi che indirizza le proteine alla degradazione proteasomica, l'inibizione del proteasoma da parte del bortezomib comprometterebbe il percorso di degradazione dei substrati di RNF180, inibendo così la funzione di RNF180. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un inibitore specifico del proteasoma. Legandosi in modo irreversibile al sito catalitico del proteasoma, può inibire la degradazione delle proteine poliubiquitinate, che altrimenti sarebbe mediata da ligasi E3 come RNF180, portando all'inibizione funzionale di RNF180. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un inibitore selettivo del proteasoma. Si lega in modo covalente e inibisce l'attività simile alla chimotripsina del proteasoma, determinando l'accumulo di proteine destinate alla degradazione da parte di ligasi E3 come RNF180, inibendo così funzionalmente RNF180. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'MLN2238 è un inibitore del proteasoma che mira preferenzialmente a inibire la subunità β5 del proteasoma 20S. Poiché la funzione di RNF180 consiste nel marcare le proteine per la degradazione proteasomica, l'inibizione del proteasoma da parte di MLN2238 porterebbe all'inibizione funzionale di RNF180 bloccando la degradazione dei suoi substrati. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib è un inibitore del proteasoma a base di epossichetoni. Si lega in modo irreversibile al proteasoma, inibendone l'attività. Questa azione può inibire il percorso di degradazione su cui RNF180 si basa per la sua attività di E3 ligasi, inibendo così funzionalmente RNF180. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
È stato dimostrato che il nelfinavir inibisce il proteasoma in modo indiretto. Sebbene la sua funzione principale sia quella di agente antiretrovirale, il suo effetto sul proteasoma potrebbe disturbare la funzione di RNF180 impedendo la degradazione delle proteine ubiquitinate, che RNF180 ubiquitina per la degradazione. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib è un inibitore orale del proteasoma. Mirando al percorso di degradazione proteasomica, oprozomib può inibire la funzione delle E3 ubiquitina ligasi come RNF180, portando all'accumulo dei loro substrati e all'inibizione funzionale di RNF180. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Delanzomib è un inibitore del proteasoma che si lega in modo covalente e selettivo al sito attivo del proteasoma. Questo legame inibisce il percorso di degradazione proteasomica che RNF180 utilizza per mediare il turnover delle proteine, inibendo così funzionalmente RNF180. | ||||||