Gli inibitori chimici di RNF152 possono esercitare i loro effetti attraverso vari meccanismi, principalmente ostacolando la capacità del proteasoma di degradare le proteine ubiquitinate. Gli inibitori del proteasoma come Velcade, MG132, Epoxomicina, Lattacistina, MLN2238, Carfilzomib, Oprozomib, Delanzomib, Marizomib, Bortezomib e Withaferin A possono inibire indirettamente RNF152 impedendo la degradazione delle proteine che RNF152 ha etichettato per la degradazione. L'azione di Velcade, un derivato dipeptidico dell'acido boronico, porta all'accumulo di proteine all'interno della cellula, comprese quelle che sono state contrassegnate da RNF152 per la degradazione proteasomica. Questo accumulo deriva dalla capacità di Velcade di inibire il proteasoma 26S, un componente critico nella proteolisi delle proteine ubiquitinate. Un altro composto di questo tipo, MG132, un'aldeide peptidica, inibisce in modo simile il proteasoma e le calpaine, portando all'accumulo dei substrati di RNF152 e quindi compromettendo il ruolo di RNF152 nel turnover proteico.
L'inibitore irreversibile del proteasoma Epoxomicina ha come bersaglio specifico il proteasoma, impedendo la degradazione dei substrati ubiquitinati e inibendo così l'attività di RNF152 come ubiquitina ligasi. Allo stesso modo, la lattacistina si lega in modo irreversibile al sito catalitico del proteasoma, arrestando il processo di degradazione delle proteine coinvolte nel ciclo di ubiquitinazione di RNF152. MLN2238, una volta attivato, ostacola il 20S proteasoma, portando a un accumulo simile dei substrati di RNF152. Il Carfilzomib, a base di epossichetoni, ha un effetto analogo, legandosi irreversibilmente al proteasoma e determinando un accumulo di substrati marcati da RNF152. Oprozomib, un inibitore orale del proteasoma, e Delanzomib, un inibitore del proteasoma a base di boronate, contribuiscono entrambi all'accumulo dei substrati ubiquitinati da RNF152 impedendone la degradazione proteasomica. Marizomib, legandosi irreversibilmente al proteasoma, impedisce la degradazione dei substrati di RNF152, compromettendo così la funzione della proteina nel mantenimento dell'omeostasi proteica. Il bortezomib, un altro derivato dell'acido boronico, agisce in modo simile, causando un accumulo di substrati che interferisce con la funzione di RNF152. Il Withaferin A, un lattone steroideo, inibisce la via proteasomale, provocando l'accumulo di substrati di RNF152. Infine, l'Auranofin, un composto contenente oro, inibisce il proteasoma, il che può portare a un aumento dei substrati ubiquitinati di RNF152, ostacolando così l'attività di RNF152.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Velcade è un derivato dipeptidico dell'acido boronico che inibisce il proteasoma 26S. RNF152 è coinvolto nel processo di ubiquitinazione che destina le proteine alla degradazione attraverso il proteasoma. L'inibizione del proteasoma da parte di Velcade porterebbe all'accumulo di proteine, compresi i substrati potenzialmente ubiquitinati di RNF152, inibendo così il ruolo di RNF152 nel turnover proteico. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un peptide aldeide che inibisce il proteasoma e le calpaine. Bloccando il percorso di degradazione proteasomica, MG132 può portare ad un accumulo di proteine ubiquitinate, che possono includere substrati di RNF152, inibendo così indirettamente la funzione di RNF152. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un epossichetone naturale che agisce come inibitore del proteasoma potente, selettivo e irreversibile. Mirando specificamente al proteasoma, l'epossomicina impedirebbe la degradazione dei substrati ubiquitinati di RNF152, inibendo così indirettamente l'attività di ubiquitina ligasi di RNF152. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un inibitore specifico del proteasoma che si lega irreversibilmente al sito catalitico del proteasoma. Questo legame inibisce la degradazione delle proteine, comprese quelle coinvolte nel processo di ubiquitinazione dell'RNF152, inibendo indirettamente l'RNF152 impedendo il turnover dei suoi substrati. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
MLN2238 è un inibitore del proteasoma che, una volta convertito nella sua forma attiva, si lega e inibisce il proteasoma 20S. Questa inibizione può influenzare indirettamente RNF152, accumulando i suoi substrati che sono etichettati per la degradazione proteasomica, inibendo così la funzione della proteina. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Il carfilzomib è un inibitore del proteasoma a base di epossichetoni che si lega irreversibilmente al proteasoma e lo inibisce. L'inibizione del proteasoma porterebbe a un accumulo di substrati ubiquitinati di RNF152, inibendo indirettamente il ruolo di RNF152 nel percorso ubiquitina-proteasoma. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib è un inibitore orale del proteasoma che, inibendo l'attività proteasomica, causerebbe un accumulo di proteine ubiquitinate, comprese quelle marcate da RNF152, inibendo così indirettamente la funzione di RNF152 nella degradazione delle proteine. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Il Delanzomib è un inibitore del proteasoma boronato che porterebbe ad un accumulo di substrati ubiquitinati di RNF152, inibendo la loro degradazione, quindi inibendo indirettamente l'attività di ubiquitina ligasi di RNF152. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferina A è un lattone steroideo che ha dimostrato di inibire il percorso proteasomico. Inibendo il proteasoma, la Withaferina A provocherebbe l'accumulo di substrati ubiquitinati di RNF152, inibendo indirettamente la funzione della proteina. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Auranofin è un composto contenente oro che inibisce il proteasoma indirettamente. Questa inibizione può portare ad un aumento dei substrati ubiquitinati, che potrebbero includere quelli di RNF152, inibendo così l'attività di RNF152, impedendo la degradazione dei suoi substrati. | ||||||