RNF130 Inibitori
Gli inibitori comuni di RNF130 includono, ma non solo, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7, Epoxomicin CAS 134381-21-8, Bortezomib CAS 179324-69-7 e Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Gli inibitori chimici di RNF130 possono funzionare colpendo indirettamente la via di degradazione delle proteine in cui RNF130 svolge un ruolo critico come ubiquitina-proteina ligasi E3. Gli inibitori del proteasoma come MG-132, Lactacystin, Epoxomicin, Bortezomib, Carfilzomib, Ixazomib, Oprozomib, Delanzomib e Marizomib agiscono impedendo al proteasoma di degradare le proteine ubiquitinate. Questa inibizione porta a un accumulo delle proteine marcate per la degradazione da parte di RNF130, che può portare a un blocco funzionale dell'attività di RNF130. Le proteine ubiquitinate accumulate possono legarsi a RNF130, riducendo la sua capacità di interagire con nuovi substrati e di ubiquitarli, inibendo di fatto la sua funzione enzimatica. Questo accumulo può portare a uno stato in cui RNF130 è sopraffatto dai suoi substrati, il che a sua volta può ridurre l'effettiva ubiquitinazione delle proteine bersaglio da parte di RNF130.
Inoltre, l'inibitore della proteasi ubiquitina-specifica Pyrimidopyrimidone ha come obiettivo un aspetto diverso del ciclo di degradazione delle proteine. Inoltre, il Nelfinavir, benché noto principalmente per altre indicazioni, è risultato avere effetti inibitori sul proteasoma. Questa inibizione può portare a un risultato simile a quello di altri inibitori del proteasoma, in cui la funzione di RNF130 viene inibita a causa dell'aumento dei livelli di substrati ubiquitinati all'interno della cellula. Questi substrati competono per l'attenzione di RNF130, impedendo così la sua capacità di ubiquitinare altre proteine e di svolgere il suo ruolo di regolazione proteica. Agendo su questi meccanismi, le sostanze chimiche selezionate possono ridurre l'attività funzionale di RNF130 nell'ambiente cellulare, con conseguente inibizione delle sue azioni di regolazione proteica.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 è un inibitore del proteasoma che può inibire indirettamente RNF130 impedendo la degradazione delle proteine ubiquitinate da RNF130, provocando un accumulo di questi substrati che possono sequestrare RNF130 e ridurre la sua disponibilità per ubiquitinare altre proteine, inibendo così funzionalmente l'attività di RNF130. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina inibisce la funzione proteolitica del proteasoma, il che potrebbe portare a un accumulo dei substrati di RNF130. Questo accumulo potrebbe inibire l'attività di RNF130 attraverso un'inibizione competitiva, in cui la presenza eccessiva di substrato ostacola la capacità di RNF130 di interagire con nuovi substrati. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un inibitore specifico del proteasoma che può inibire indirettamente RNF130 bloccando il percorso di degradazione delle proteine ubiquitinate, portando potenzialmente a un meccanismo di feedback negativo in cui un eccesso di proteine ubiquitinate potrebbe legarsi a RNF130 e inibire la sua attività enzimatica. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib, un altro inibitore del proteasoma, può inibire indirettamente RNF130 interrompendo la degradazione delle proteine marcate con ubiquitina, con conseguente accumulo di substrato. Questo potrebbe causare un'inibizione di RNF130 indotta dal substrato, in quanto l'enzima viene sopraffatto o mal regolato dai suoi substrati. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Il carfilzomib inibisce irreversibilmente il proteasoma, portando potenzialmente ad un'inibizione indiretta di RNF130. L'accumulo di proteine ubiquitinate destinate alla degradazione potrebbe portare a una saturazione non funzionale di RNF130, diminuendo così la sua effettiva attività enzimatica. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib inibisce selettivamente il proteasoma, che può inibire indirettamente RNF130 causando un accumulo di proteine ubiquitinate. Questo accumulo potrebbe inibire l'attività di ubiquitina ligasi di RNF130 saturando l'enzima con i suoi prodotti, che a loro volta impediscono il legame e l'ubiquitinazione di nuovi substrati. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib è un inibitore del proteasoma che può inibire indirettamente RNF130 aumentando i livelli di proteine ubiquitinate, portando potenzialmente a un effetto inibitorio sull'attività di ligasi di RNF130, in quanto l'enzima viene occupato da un eccesso di substrati ubiquitinati. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Delanzomib è un inibitore del proteasoma che può inibire indirettamente RNF130 attraverso l'accumulo di proteine coniugate con l'ubiquitina, che potrebbe creare un meccanismo di inibizione a feedback in cui RNF130 è funzionalmente inibito dalla presenza elevata dei suoi prodotti di reazione. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Il nelfinavir, pur essendo principalmente un farmaco antiretrovirale, ha dimostrato di inibire il proteasoma. Questo può portare a un'inibizione indiretta di RNF130 causando un sovraccarico di proteine ubiquitinate all'interno della cellula, che può inibire l'attività di ubiquitina ligasi di RNF130 attraverso meccanismi di inibizione competitiva o a feedback. | ||||||